HSF1 抑制因子

常见的HSF1抑制剂包括但不限于热休克蛋白抑制剂I CAS 218924-25-5、雷公藤内酯甲 CAS 38748-32-2、KRIBB 11 CAS 342639-96-7、17-AAG CAS 75747-14-7和17-DMAG CAS 467214-20-6。

HSF1（热休克因子1）抑制剂是一类旨在调节HSF1转录因子活性的化合物。这种蛋白质是细胞应对压力条件的关键调节因子，主要通过激活热休克蛋白（HSP）发挥作用。这类抑制剂通过不同的生化机制来干扰HSF1的功能。例如，有些抑制剂通过阻断HSF1与热休克元件（HSE）的DNA结合能力来发挥作用，从而阻碍HSP基因的转录。其他抑制剂则抑制HSF1的三聚体化，这是HSF1激活和DNA结合的必要步骤。其他机制包括破坏HSF1的磷酸化并抑制其转激活域。虽然这些抑制剂的化学结构差异很大--从槲皮素等类黄酮到KRIBB11等合成分子--但它们最终都能通过阻碍HSF1启动细胞应激反应的能力来调节HSF1通路。

HSF1抑制剂的化学多样性体现在其广泛的来源和结构上。有些是在实验室中合成的，属于小分子。尽管它们之间存在差异，但通常在HSF1通路中具有共同的目标。在某些情况下，最初被确定为具有其他生物活性的化合物后来被发现具有HSF1抑制特性。例如，17-AAG和17-DMAG最初因其对HSP90的抑制作用而闻名，但它们也通过反馈机制对HSF1产生间接抑制作用。