HKR1抑制剂是一类以HKR1(Hippo途径激酶相关1)蛋白为目标的化合物,该蛋白是Hippo信号通路中的一种成分。Hippo途径是一种保守的调节网络,通过调节下游信号分子(包括转录因子和激酶)来控制细胞增殖、凋亡和器官大小等过程。HKR1抑制剂与HKR1蛋白特异性结合,干扰其参与信号转导的能力,从而改变Hippo通路的整体活性。这些抑制剂通常用于破坏HKR1在细胞信号传导中发挥作用的酶活性或蛋白质-蛋白质相互作用,从而对细胞行为产生下游效应。从化学上讲,HKR1抑制剂通常属于不同的结构类别,包括小分子、肽和合成类似物。这些化合物具有对HKR1蛋白的高度选择性和亲和性,可确保在实验环境中产生最小的脱靶效应。它们的设计可能包括增强结合稳定性的特征,例如氢键供体和受体,以及优化与HKR1活性位点或结合域相互作用的疏水基团。HKR1抑制剂的研究通常涉及详细的结构-活性关系(SAR)分析,以优化效力和选择性。此外,HKR1抑制剂还是研究Hippo通路调控的有用工具,有助于深入了解细胞生长和分化的分子机制。它们在生物研究中的应用扩展到各种模型,在这些模型中,需要对Hippo通路进行调节,以控制细胞增殖或存活。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
激活腺苷酸环化酶,提高 cAMP 水平。升高的 cAMP 可激活 PKA,使 HKR1 磷酸化,从而激活其功能。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
蛋白激酶 C (PKC) 的直接激活剂,可使 HKR1 或相关蛋白磷酸化,从而增强其活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
钙离子促进剂,可增加细胞内钙浓度,可能激活钙依赖性激酶,使 HKR1 磷酸化。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
磷酸二酯酶的非特异性抑制剂,可维持 cAMP 和 cGMP 水平,这可能会导致 PKA 激活,进而使 HKR1 发生磷酸化。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
刺激肾上腺素能受体,导致 cAMP 增加和 PKA 激活,从而可能导致 HKR1 磷酸化和激活。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
钙离子拮抗剂可提高细胞内的钙水平,从而激活钙调蛋白依赖性激酶,使 HKR1 磷酸化。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
如果 HKR1 是 PI3K/AKT 通路的一部分,那么 PI3K 抑制剂可能会改变下游 AKT 信号,从而可能调节 HKR1 的磷酸化状态。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
p38 MAPK 抑制剂,如果 HKR1 受到 p38 MAPK 的负调控,它可以改变信号平衡,间接增强 HKR1 的活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
环 GMP 磷酸二酯酶抑制剂,可提高 cGMP 水平,从而激活 PKG,进而间接增强 HKR1 的激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
选择性磷酸二酯酶 4 抑制剂,可增加 cAMP 水平,可能导致 PKA 介质增强 |