HIV-1 Tat 抑制因子

常见的 HIV-1 Tat 抑制剂包括但不限于曲托列 CAS 38748-32-2、姜黄素 CAS 458-37-7、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和黄酮哌啶醇 CAS 146426-40-6。

HIV-1 Tat 抑制剂是一类多样化的化合物，专门用于靶向破坏 HIV-1 Tat 蛋白的功能。开发 Tat 抑制剂的主要目的是干扰 Tat 在病毒生命周期中对 HIV-1 基因组转录调控的关键作用。这些抑制剂旨在阻碍对 Tat 功能至关重要的蛋白质-蛋白质和蛋白质-RNA 相互作用，最终阻碍病毒复制。目前已探索出各种类型的 Tat 抑制剂，包括小分子、多肽和天然化合物，每种抑制剂都有不同的作用机制。

一类著名的 Tat 抑制剂主要是破坏 Tat 与反式激活反应元件（TAR）RNA 之间的相互作用。Tat 与 TAR RNA 元件的结合具有很高的亲和力，这种结合对于将宿主细胞转录机制招募到病毒启动子区域至关重要。目前已开发出抑制 Tat-TAR 相互作用的小分子，以阻止转录活性复合物的形成。另一方面，基于肽的抑制剂通常会模拟 Tat 和 TAR RNA 的结合界面，竞争性地阻断它们之间的相互作用。此外，一些 Tat 抑制剂还以宿主细胞因子为靶标，这些因子是组装 Tat 相关转录延伸复合物（Tat-SEC）所必需的。通过干扰这些重要的细胞相互作用，Tat 抑制剂旨在阻碍 Tat 介导的转录激活，最终阻碍病毒 RNA 的有效转录，破坏 HIV-1 复制周期。该领域正在进行的研究继续探索新型 Tat 抑制剂并改进现有的抑制剂，希望能增进我们对 Tat 功能的了解。