HDA2 抑制因子

常见的HDA2抑制剂包括但不限于Trichostatin A CAS 58880-19-6、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78- 9、丁酸钠CAS 156-54-7、莫西他诺CAS 726169-73-9和阿霉素CAS 183506-66-3。

抑制 HDA2 的化学药剂主要通过干扰负责其去乙酰化酶活性的催化结构域来发挥作用。例如，Trichostatin A 和 Vorinostat 都是 HDAC 抑制剂，可作用于第一类和第二类 HDAC，有效阻止 HDA2 从组蛋白和非组蛋白中去除乙酰基的能力。这种干扰会导致乙酰化组蛋白的增加，从而影响 HDA2 在基因表达中的调控作用。丁酸钠是一种短链脂肪酸，也能阻断包括 HDA2 在内的 I 类和 II 类 HDAC 的去乙酰化活性，从而导致由该蛋白介导的基因沉默减少。同样，Mocetinostat 和 Apicidin 分别是同种型选择性抑制剂和 I 类 HDAC 抑制剂，它们会阻碍 HDA2 的酶域，导致表观遗传调控发生改变。

另一方面，Panobinostat 和 Belinostat 是泛 HDAC 抑制剂，可广泛破坏包括 HDA2 在内的多种 HDAC 的酶活性。抑制它们会增加组蛋白的乙酰化，进而改变基因表达谱。恩替诺司他和罗米地辛都直接影响 HDA2 的去乙酰化功能，导致乙酰化增加，进而破坏基因调控。JNJ-26481585 等第二代 HDAC 抑制剂旨在靶向多种 HDAC，同时保持更高的效力。就 HDA2 而言，这会导致通常由该蛋白介导的基因抑制发生改变。尽管 Tubastatin A 对 HDA2 的作用较弱，但仍可通过交叉反应对其产生影响，通过增加乙酰化水平破坏其在基因调控中的作用。