H2-T9 抑制因子

常见的 H2-T9 抑制剂包括但不限于康加霉素 A CAS 80890-47-7、巴非罗霉素 A1 CAS 88899-55-2、莫能菌素 A CAS 17090-79-8、奥美拉唑 CAS 73590-58-6 和乳胞素 CAS 133343-34-7。

H2-T9 的化学抑制剂通过各种机制途径发挥作用，阻碍其在抗原递呈中的功能。康加霉素 A 和巴佛洛霉素 A1 是 V-ATP 酶的特异性抑制剂，对于内体和溶酶体的酸化至关重要。这种酸化是 H2-T9 在抗原处理和呈递过程中发挥最佳活性的先决条件。这些抑制剂阻止了这些细胞腔内必要的 pH 值下降，从而破坏了 H2-T9 向免疫系统有效递呈抗原所需的环境。另一种抑制剂莫能菌素（Monensin）会使钠离子与生物膜上的质子交换，从而破坏对 H2-T9 功能不可或缺的肽装载过程至关重要的 pH 梯度。质子泵抑制剂奥美拉唑会间接影响囊泡酸化，而囊泡酸化是 H2-T9 有效呈递抗原的上游条件。

在抗原处理途径的更远处，蛋白酶体抑制剂（如 Lactacystin、Epoxomicin 和 MG-132 ）会将蛋白质降解为肽，这是 H2-T9 介导的抗原呈递的必要步骤。这些抑制剂与蛋白酶体结合，阻止蛋白酶体将蛋白质分解成 H2-T9 通常结合和呈现的肽片段。同样，Leupeptin 和 E-64 分别是丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶的抑制剂，抑制这两种蛋白酶可以破坏 H2-T9 抗原递呈途径中的蛋白水解处理过程。此外，参与溶酶体蛋白分解的酶 Cathepsin S 和 Cathepsin L 的特异性抑制剂也会影响 H2-T9 负责呈递的抗原的处理过程。通过抑制这些蛋白酶，H2-T9 生成多肽的过程就会受到阻碍。最后，Z-VAD-FMK 是一种泛天冬酶抑制剂，可以改变细胞内的信号通路，从而通过影响导致免疫激活的级联事件，对 H2-T9 的抗原呈递过程产生潜在影响。