Gasdermin样蛋白(GSDML)的化学抑制剂可通过各种机制破坏其功能,主要是通过干扰该蛋白在细胞膜上形成孔隙的能力。苯扎氯铵是一种膜活性剂,可破坏细胞膜结构的完整性,直接阻碍 GSDML 形成孔隙的能力。同样,鞘氨醇也能调节细胞膜的脂质成分,从而干扰 GSDML 嵌入膜中,并影响其随后的孔形成活性。氧氯辛能够改变蛋白质中的硫醇基团,这可能会导致 GSDML 的结构发生变化,从而影响其形成孔隙的功能。
此外,还有几种化学抑制剂针对对 GSDML 活性至关重要的离子流。硝氟酸、黄体酮和氟苯胺酸可抑制氯离子通道,从而阻止 GSDML 功能所需的氯离子通量。氯化钆和钌红分别阻断机械敏感通道和钙通道,如果 GSDML 的活性依赖于机械力或钙离子流入,这可能会阻止其激活或发挥作用。氯法齐明对钾离子通道的干扰表明,如果钾离子梯度参与了 GSDML 的作用,那么 GSDML 可能会受到抑制。最后,DIDS 和阿米洛利分别以抑制阴离子交换和钠通道而闻名,它们可能会改变细胞膜上的离子梯度和通量,而这对 GSDML 的孔形成和功能至关重要。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | ¥350.00 | 3 | |
硝氟酸是一种氯离子通道抑制剂。由于GSDML形成的孔洞可能会改变离子流,因此硝氟酸对氯离子通道的抑制作用会阻止GSDML诱导的孔洞的正常功能。 | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | ¥1692.00 ¥3949.00 | 4 | |
氯化钆可阻断机械敏感通道。由于 GSDML 有助于膜动力学和孔隙形成,阻断这类通道可阻止 GSDML 的孔隙形成活性,从而抑制其功能。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2076.00 ¥2764.00 | 13 | |
钌红是一种钙通道抑制剂。鉴于GSDML活性可能受到细胞内钙水平的影响,钌红对钙通道的抑制可能会通过阻止必要的钙离子流入来抑制GSDML的功能活性。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | ¥993.00 ¥2144.00 ¥5641.00 ¥27077.00 ¥103794.00 ¥169230.00 | 2 | |
已知鞘氨醇可调节细胞膜的完整性,并通过改变细胞膜的脂质环境来抑制GSDML,从而可能阻碍GSDML与细胞膜相互作用并在细胞膜上形成孔洞的能力。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | ¥226.00 ¥575.00 ¥3294.00 | 3 | |
据报道,黄体酮可抑制氯离子通道,通过这种作用,黄体酮可抑制 GSDML,阻止氯离子通量,而氯离子通量可能是 GSDML 孔形成功能所必需的。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | ¥293.00 ¥869.00 ¥1704.00 ¥3418.00 | 1 | |
氟灭酸是另一种氯离子通道抑制剂,它可以通过阻止氯离子通量来抑制 GSDML 的活性,而氯离子通量可能是 GSDML 活性所必需的。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | ¥587.00 ¥970.00 | 6 | |
布洛芬虽然主要是一种非甾体类抗炎药,但它会影响膜特性和离子通道功能。布洛芬可通过改变离子通道活性或膜动力学来抑制GSDML,而离子通道活性或膜动力学对于GSDML的孔形成功能至关重要。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
阿米洛利是一种已知的钠通道抑制剂。由于 GSDML 的功能可能受到钠离子梯度的影响,阿米洛利可能会通过改变这些梯度来抑制 GSDML 的功能。 |