GPR26 抑制因子

常见的GPR26抑制剂包括但不限于百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3、NF449 CAS 627034-85 -9、YM 254890 CAS 568580-02-9、氯氮平 CAS 5786-21-0和磺胺钠 CAS 129-46-4。

GPR26 的化学抑制剂可通过各种机制发挥作用，破坏这种 G 蛋白偶联受体的正常功能。例如，百日咳毒素会抑制 Gi/o 蛋白与 GPR26 的耦合，而 GPR26 是抑制性调节腺苷酸环化酶的关键，因此会阻碍受体的下游信号传导。同样，GDP-β-S 作为一种抗水解的 GDP 类似物，可以将与 GPR26 相关的 G 蛋白锁定在非活性状态，从而阻止 G 蛋白向活性形式转化。棕榈酰-DL-肉碱通过干扰脂质筏改变细胞膜的微环境，从而影响 GPR26 在膜内的定位和功能。霍乱毒素通过催化 Gs 蛋白的 ADP-核糖基化发挥作用，从而导致 Gs 偶联受体脱敏，虽然不能直接抑制 GPR26，但可以调节 GPR26 发挥作用的信号环境。

同样，NF449 可选择性地抑制 Gs 蛋白的α亚基，如果 GPR26 与 Gs 蛋白偶联，NF449 可间接影响 GPR26 的信号传导。YM-254890 是一种 Gq 蛋白信号转导的选择性抑制剂，如果 GPR26 与 Gq 蛋白结合进行信号转导，它就会在功能上抑制 GPR26。U73122 以磷脂酶 C 为靶标，如果它与通常会激活该酶途径的 Gq 蛋白偶联，则可能会破坏 GPR26 的下游信号传导。氯氮平是已知的各种 G 蛋白偶联受体的拮抗剂，它可能会通过影响更广泛的 GPCR 信号网络来影响 GPR26。苏拉明通过对嘌呤能受体的拮抗作用，可改变 GPCR 信号动态，从而间接抑制 GPR26。Go6976 通过抑制蛋白激酶 C，可能会阻断对 GPCR 介导的反应至关重要的 PKC 依赖性途径，从而影响 GPR26 的下游信号转导。最后，BIM-46187 是 Gq/11 蛋白的抑制剂，如果这些蛋白是受体信号转导机制的一部分，那么它可以通过靶向这些蛋白来抑制 GPR26 信号转导。上述每种化学物质都会破坏对 GPR26 功能至关重要的特定信号通路或过程，从而抑制受体的活性。