GPR175 抑制因子
常见的GPR175抑制剂包括但不限于普萘洛尔（CAS 525-66-6）、盐酸索他洛尔（CAS 959-24-0）、（S）-马来酸噻吗洛尔 马来酸盐CAS 26921-17-5、酒石酸美托洛尔CAS 56392-17-7和（RS）-阿替洛尔CAS 29122-68-7。
GPR175 的化学抑制剂包括一系列能间接影响这种 G 蛋白偶联受体功能活性的 β 肾上腺素能受体拮抗剂。普萘洛尔是一种非选择性β-受体阻滞剂，以其抑制β-肾上腺素能受体的能力而闻名，它可以降低细胞对甲状腺激素衍生物的反应。由于 GPR175 会对甲状腺激素水平产生反应，因此普萘洛尔对这些受体的阻断会在功能上抑制通过 GPR175 介导的下游效应。同样，索他洛尔和纳多洛尔（均为非选择性β-受体阻滞剂）以及噻吗洛尔（一种非选择性β-肾上腺素能拮抗剂）也能减弱由甲状腺激素调节的肾上腺素能效应，从而减弱 GPR175 信号传导过程。美托洛尔和阿替洛尔是选择性β1-受体阻滞剂，可特异性抑制心脏对甲状腺激素衍生物的反应，从而间接抑制心脏内肾上腺素能信号通路中的 GPR175 活性。
此外，心肌选择性β1受体阻滞剂艾司洛尔（Esmolol）可降低心脏对甲状腺激素的反应，从而可能抑制 GPR175 对心脏肾上腺素能信号传导的影响。比索洛尔是另一种选择性β1-肾上腺素能受体拮抗剂，它以类似的方式降低甲状腺激素衍生物对心脏的影响，进而导致 GPR175 的功能性抑制。卡维地洛具有非选择性β-肾上腺素能阻断和额外的α-阻断活性，可抑制甲状腺激素衍生物对α-和β-肾上腺素能受体的影响，从而在功能上抑制 GPR175 在这些途径中的作用。拉贝洛尔具有β和α1-肾上腺素能拮抗剂的双重作用，可减少甲状腺激素的细胞效应，从而可能降低 GPR175 的功能活性。选择性抑制β1-受体的奈必洛尔和具有部分激动剂活性的非选择性β-受体阻滞剂吲哚洛尔也可以通过阻断下游信号通路对已知会与 GPR175 发生相互作用的甲状腺激素衍生物的反应，在功能上抑制 GPR175。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
普萘洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。GPR175 (Tpra1)是一种 G 蛋白偶联受体，可对甲状腺激素衍生物产生反应，从而影响肾上腺素能信号传导。普萘洛尔通过阻断β-肾上腺素能受体，可以降低细胞对甲状腺激素衍生物的反应，从而在功能上抑制 GPR175 介导的下游效应。 | ||||||
Sotalol hydrochloride | 959-24-0 | sc-203699 sc-203699A | 10 mg 50 mg | ¥756.00 ¥2775.00 | 3 | |
索他洛尔是一种具有抗心律失常特性的β-受体阻滞剂。与普萘洛尔相似，它能阻断β-肾上腺素能受体，并能减弱甲状腺激素衍生物对这些受体的影响，从而在功能上抑制 GPR175 对肾上腺素能信号通路的影响。 | ||||||
(S)-Timolol Maleate | 26921-17-5 | sc-203297 sc-203297A | 100 mg 250 mg | ¥677.00 ¥1399.00 | ||
噻吗洛尔是另一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，可以阻止甲状腺激素调节的肾上腺素能效应。由于 GPR175 对甲状腺激素水平敏感，噻吗洛尔对 beta 肾上腺素能受体的拮抗作用可能会减弱涉及 GPR175 的信号转导过程。 | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | ¥1185.00 ¥2685.00 | 3 | |
美托洛尔是一种选择性β1-受体阻滞剂，可专门抑制甲状腺激素衍生物对心脏的影响。这样，它就能间接抑制受甲状腺激素调节的 GPR175 的功能活性。 | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | ¥869.00 ¥4603.00 | 1 | |
阿替洛尔是一种选择性β1-肾上腺素能受体拮抗剂。它可以阻断甲状腺激素衍生物的作用，从而抑制GPR175的功能，而甲状腺激素衍生物可能通过β1-肾上腺素能途径发挥作用，进而可能参与GPR175的信号级联。 | ||||||
Nadolol | 42200-33-9 | sc-253175 | 1 g | ¥2031.00 | ||
那多洛是一种非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。通过抑制甲状腺激素衍生物可能作用的受体，那多洛可间接抑制GPR175对这些信号通路的影响。 | ||||||
Esmolol Hydrochloride | 81161-17-3 | sc-211424 | 10 mg | ¥1681.00 | 1 | |
艾司洛尔是一种心脏选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。它的作用可以减少心脏对甲状腺激素的反应，由于GPR175对这种激素有反应，因此艾司洛尔可以功能性地抑制该蛋白对心脏肾上腺素能信号的影响。 | ||||||
Bisoprolol | 66722-44-9 | sc-278792 | 25 mg | ¥2302.00 | ||
比索洛尔是一种选择性β1-肾上腺素能受体拮抗剂，可以减少甲状腺激素衍生物对心脏的影响。这种阻断作用会导致GPR175的功能性抑制，因为已知该受体对这些激素有反应。 | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | ¥1376.00 ¥2651.00 ¥5867.00 ¥11045.00 ¥16923.00 | 2 | |
卡维地洛是一种非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂，具有α-受体阻断活性。它可以抑制甲状腺激素衍生物对α和β-肾上腺素受体的作用，从而间接导致GPR175在这些通路中的作用受到功能抑制。 | ||||||
Labetalol | 36894-69-6 | sc-484723 | 50 mg | ¥1986.00 | ||
拉贝洛尔是一种β-肾上腺素受体拮抗剂和α1-肾上腺素受体拮抗剂。这种双重作用可以抑制甲状腺激素衍生物对细胞的影响，从而降低肾上腺素能信号传导中GPR175的功能活性。 | ||||||