GPR174 抑制因子

常见的GPR174抑制剂包括但不限于百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3、YM 254890 CAS 568580-02-9、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7和L-NG-硝基精氨酸甲酯（L-NAME）CAS 51298-62-5。

GPR174 抑制剂具有多种机制来产生抑制作用，每种机制都针对受体信号通路的不同点进行干预。例如，一种化合物直接针对 G 蛋白，阻止 GDP 与 GTP 的交换，这是 GPR174 功能活性的关键步骤。这种阻断从源头上阻止了 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号级联，从而抑制了受体向细胞内传播信号的能力。在更下游的地方，另一套抑制剂主要针对信号通路中的酶活性。通过抑制磷脂酶 C，DAG 和 IP3 等次级信使的产生会受到抑制，而这些信使对于 GPR174 的下游信号转导至关重要。此外，钙螯合剂可稳定细胞内的钙水平，从而进一步破坏 GPR174 可能影响的任何钙依赖过程。

此外，GPR174 的信号连接涉及各种激酶和通道，它们都是潜在的抑制目标。通过阻止通常由蛋白激酶 C 促进的磷酸化事件，一些化合物可以阻碍由 GPR174 激活的信号传导途径。受体与内向整流钾通道的相互作用也是一个战略干预点。这些通道的激活剂可以抵消 GPR174 的作用，因为已知该受体通过调节钾离子通量来调节细胞反应。此外，为工程受体使用合成配体提供了一种通过设计方法调节 GPR174 信号的手段，提供了一种高度特异性的抑制机制。