GPR162 的化学激活剂可引发一连串细胞内事件,导致其被激活。众所周知,佛司可林能够直接刺激腺苷酸环化酶,该酶催化 ATP 向环磷酸腺苷(cAMP)的转化。cAMP 水平的增加通常会激活 PKA(蛋白激酶 A),然后使包括 GPR162 在内的各种蛋白质磷酸化,从而改变其活性状态。同样,异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,它能增强 cAMP 的产生,从而增强 PKA 的活性,进而导致 GPR162 的磷酸化和激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)是一种有效的蛋白激酶 C(PKC)激活剂,PKC 激活是实现 GPR162 磷酸化的另一个途径。另一方面,GTP 的非水解类似物 GTPγS 可以更持久地与 G 蛋白结合并激活 G 蛋白,这反过来又可能通过使 G 蛋白保持活跃状态来增强 GPR162 信号通路。
继续以 G 蛋白信号转导为主题,氟化钠可作为一种 GTP 酶抑制剂,从而延长 G 蛋白的激活时间,并通过 GPR162 持续发出信号。霍乱毒素通过 ADP 核糖基化永久激活 Gs α 亚基,导致 cAMP 和 PKA 活性增加,从而可能导致 GPR162 磷酸化。相反,百日咳毒素会使 Gi alpha 亚基失活,导致 cAMP 和 PKA 活性的类似增加,这也会促进 GPR162 的活化。腺苷 A2B 受体激动剂 BAY 60-6583 被认为会提高 cAMP 水平,进一步促进 PKA 的激活和 GPR162 的活性。Ionomycin 通过提高细胞内钙水平,而 A23187 作为一种钙离子诱导剂,可以激活能够使 GPR162 磷酸化的钙依赖性激酶。最后,IBMX 和罗利普仑通过抑制磷酸二酯酶,阻止 cAMP 分解,从而增强 PKA 的活性,加强 GPR162 的磷酸化和激活。这些化学物质通过各自独特的机制,促进细胞内信号的磷酸化和调节,从而有助于激活 GPR162。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
直接激活腺苷酸环化酶,增加 cAMP 水平,从而激活 PKA,可能导致 GPR162 的磷酸化。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
作为一种 beta 肾上腺素能激动剂,可增加 cAMP 并激活 PKA,从而使 GPR162 磷酸化并激活。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
激活 PKC,这可能会通过下游信号途径导致 GPR162 的磷酸化和激活。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | ¥5145.00 | ||
一种能激活 G 蛋白的 GTP 类似物,可通过维持 G 蛋白处于活跃状态来增强 GPR162 信号。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | ¥372.00 ¥440.00 ¥1026.00 | 26 | |
抑制 GTPase,这可能会导致 G 蛋白激活时间延长,进而激活 GPR162。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
抑制 Gi alpha 亚基,导致 cAMP 和 PKA 激活增加,从而使 GPR162 磷酸化并激活。 | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | ¥2369.00 | ||
腺苷 A2B 受体的激动剂,可能会提高 cAMP 水平、激活 PKA 并导致 GPR162 被激活。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
增加细胞内钙,可能激活钙依赖性激酶,使 GPR162 磷酸化并激活。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
一种钙离子诱导剂,可提高细胞内钙含量,从而激活激酶,使 GPR162 磷酸化并活化。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
磷酸二酯酶的非特异性抑制剂,可提高 cAMP 水平,增强 PKA 活性并激活 GPR162。 |