GPR141 抑制剂是一类专门用于抑制 G 蛋白偶联受体 141(GPR141)活性的化合物。这种受体是广泛的 G 蛋白偶联受体(GPCR)家族的一部分,在各种细胞内信号级联中发挥作用。GPR141 抑制剂通过与受体结合发挥作用,从而阻断受体与内源性配体的相互作用。这些抑制剂的作用具有高度特异性,以 GPR141 的独特构象位点为靶点,从而阻止受体发生激活相关 G 蛋白所需的构象变化。这样,这些抑制剂就能有效阻止 GPR141 介导的信号转导过程,从而影响一系列下游生物过程。这种信号转导的停滞对于调节通常由受体活性调节的事件至关重要,因此这些抑制剂成为了剖析 GPR141 生理功能的有力工具。
GPR141 抑制剂的特异性意味着它们善于调节单一的途径,而不会影响其他大量由 GPCR 介导的途径,从而确保将脱靶效应降至最低。这些抑制性化合物通常表现出很高的结合亲和力,从而确保它们能维持受体占有率并发挥持续的抑制作用。这些抑制剂的结合可能是可逆的,也可能是不可逆的,这取决于化合物的化学性质及其与 GPR141 相互作用的持续时间。这些抑制剂通常具有良好的药代动力学和药效学特征,可提供可预测的体内行为。选择性抑制 GPR141 的能力使研究人员能够精确地研究该受体的生理和病理作用。通过了解受体在细胞信号传导机制中的参与情况,就有可能阐明 GPR141 的活性在各种生物系统中的广泛影响。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | ¥767.00 | 30 | |
GW9662是一种选择性PPARγ拮抗剂。通过抑制PPARγ,GW9662可能会减少多种基因的转录,包括编码GPR141等GPCR的基因,从而可能导致蛋白质表达减少。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
百日咳毒素可不可逆地破坏Gi/o蛋白的功能。由于GPR141可能与Gi/o蛋白结合,毒素会阻止GPR141调节腺苷酸环化酶活性,从而间接抑制GPR141信号传导。 | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | ¥3475.00 | 5 | |
NF449是G蛋白Gsα亚基的一种强效选择性拮抗剂。如果GPR141与Gsα蛋白相互作用,NF449可以间接降低GPR141调节cAMP水平的能力,从而抑制其功能。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | ¥5641.00 | ||
YM-254890是一种Gq/11蛋白的选择性抑制剂。如果GPR141通过Gq/11途径发出信号,这种化合物会通过阻断其激活磷脂酶C(PLC)的能力来抑制GPR141的活性。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | ¥530.00 ¥1185.00 ¥3633.00 | 45 | |
L-NAME是一种一氧化氮合酶抑制剂。一氧化氮可以调节GPCR活性;因此,减少其合成可以间接影响GPR141信号通路,导致激活度降低。 | ||||||
JTE 907 | 282089-49-0 | sc-203616 sc-203616A | 10 mg 50 mg | ¥3193.00 ¥12410.00 | ||
JTE-907 是一种 CB2 受体的反向激动剂。通过抑制 CB2,它可能会间接调节两种受体都表达的组织中 GPR141 的活性,并可能产生交叉作用。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
氯氮平是一种非典型抗精神病药,具有广泛的受体拮抗特性,包括对多种GPCR的拮抗作用。它可以通过调节GPR141所处的细胞环境来间接抑制GPR141。 | ||||||
Ketanserin | 74050-98-9 | sc-279249 | 1 g | ¥7897.00 | ||
酮色林是一种5-羟色胺受体拮抗剂,可影响GPCR信号通路。由于GPR141是一种GPCR,酮色林可能会通过改变其参与的5-羟色胺介导的调节通路来间接抑制GPR141。 |