GPR137C 抑制剂包括一系列通过各种生化机制削弱该蛋白质功能活性的化合物。例如,一些抑制剂通过竞争性拮抗 GPR137C 的配体结合位点,直接阻止受体的激活。另一些抑制剂则通过与异构位点结合实现抑制,改变受体的构象,从而改变其参与正常信号传导的能力。某些抑制剂以 G 蛋白本身为靶点,而 G 蛋白对于 GPR137C 的信号转导至关重要。通过阻断 G 蛋白与受体结合或激活下游效应物的能力,这些抑制剂能有效削弱 GPR137C 介导的信号转导。另一类抑制剂通过破坏下游通路(如 GPR137C 激活后的 MAPK/ERK 通路)发挥作用。由于 GPR137C 通常激活的途径失去活性,这种间接方法导致 GPR137C 整体信号输出的减少。
此外,一些化合物通过影响各种细胞机制来调节 GPR137C 的功能,这些机制并不完全属于 GPR137C 信号转导的一部分,但与其功能相互关联。例如,抑制一氧化氮合酶会影响 GPR137C 可能用于某些细胞反应的信号通路。同样,通过调节钾通道改变细胞离子通量,一些抑制剂可间接影响 GPR137C 运行的细胞环境,从而导致受体的功能抑制。其他化合物会抑制磷脂酶 C 等酶或 RAF1 等激酶(这些酶或激酶在 GPR137C 利用的信号转导途径中起着关键作用),从而降低受体的活性。有些 GPR137C 抑制剂会影响 GABA 能传导,因此甚至可以针对神经递质系统,这表明 GPR137C 信号通路可以交叉影响细胞通信网络。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
这是一种强效激酶抑制剂,可靶向多种参与细胞信号传导的激酶。通过抑制使 GPR137C 磷酸化的激酶,staurosporine 可阻止 GPR137C 的激活,从而降低其功能活性。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
Gi/o蛋白偶联受体的抑制剂。由于GPR137C是一种G蛋白偶联受体,百日咳毒素可以阻止GPR137C与其相关G蛋白相互作用,从而抑制其信号传导功能。 | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥293.00 ¥31071.00 ¥1422.00 ¥2324.00 ¥6453.00 ¥970.00 | 11 | |
胆固醇是脂筏的重要组成部分,可以调节G蛋白偶联受体的定位和功能。膜胆固醇水平的改变会损害GPR137C的正常定位和信号传导。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
雷帕霉素是腺苷酸环化酶的激活剂,可导致 cAMP 水平升高,从而调节 G 蛋白偶联受体信号。这种调节可通过脱敏或串扰抑制作用抑制 GPR137C 信号。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 19 | |
抑制Hedgehog信号通路,该通路可能与GPR137C信号通路交叉。通过抑制该通路,环帕明可以间接影响GPR137C参与的信号级联。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | ¥1196.00 ¥4705.00 | 10 | |
Raf 激酶的抑制剂,Raf 激酶是 MAPK/ERK 通路的一部分。由于 GPR137C 可通过这一途径发出信号,因此抑制 Raf 激酶可导致 GPR137C 活性降低。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | ¥5641.00 | ||
一种选择性 Gq/11 蛋白抑制剂,可阻止 GPR137C 激活 Gq/11 信号通路,从而抑制 GPR137C 介导的下游效应。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
是多种神经递质受体的拮抗剂,还能与孤儿 G 蛋白偶联受体(如 GPR137C)结合,抑制其功能。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
一种广谱蛋白激酶 C 抑制剂,可抑制 GPR137C 可能参与的信号传导途径,从而减少 GPR137C 诱导的信号传导。 |