GPR133 抑制因子

常见的GPR133抑制剂包括但不限于百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3、PD 98059 CAS 167869-21-8、 LY 294002 CAS 154447-36-6、GW 5074 CAS 220904-83-6和Gö 6983 CAS 133053-19-7。

GPR133 抑制剂是指一组可通过调节与受体调节机制相关的各种细胞内信号通路和细胞过程来间接抑制 GPR133 功能的化合物。这些化合物并不直接与 GPR133 发生作用，而是通过改变作为 GPR133 信号网络一部分的其他蛋白质和酶的活性来影响受体的活性。

例如，百日咳毒素和佛司可林等化合物可以改变对 GPR133 信号传递至关重要的细胞内第二信使的水平。百日咳毒素会使 Gi/o 蛋白失活，从而影响通过这些 G 蛋白介导的 GPR133 信号，而佛司可林会增加细胞内 cAMP，从而间接调节 GPR133 的活性。PD 98059、LY294002、GW5074 和 Wortmannin 等抑制剂可以靶向 MEK、PI3K 和 Raf 等激酶通路，从而改变 GPR133 激活的下游效应。化合物 U73122 和 Go 6983 可以抑制磷脂酶 C 和蛋白激酶 C，这些酶可能参与了 GPR133 的信号级联。GPR133 的功能还取决于肌动蛋白细胞骨架和细胞形态，Y-27632 和 ML7 等抑制剂分别通过抑制 ROCK 和肌球蛋白轻链激酶来影响这些方面。SB 203580 和 Chelerythrine 可通过靶向 p38 MAPK 和 PKC 提供额外的调节作用，这两种酶都可能是 GPR133 信号转导的一部分。这些间接抑制剂为了解 GPR133 的复杂调控提供了宝贵的见解，突出了控制其活性的复杂信号通路网络。通过调节这些途径，这些化合物可以作为影响 GPR133 功能的工具，让人们了解受体在细胞过程中的作用，而无需直接抑制受体。