GPR116 抑制因子

常见的GPR116抑制剂包括但不限于百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3、PD 98059 CAS 167869-21-8、 LY 294002 CAS 154447-36-6、GW 5074 CAS 220904-83-6和Gö 6983 CAS 133053-19-7。

GPR116 抑制剂包括一系列可以间接调节 GPR116 活性的小分子，GPR116 是 G 蛋白偶联受体家族的成员。这些化合物通过影响与 GPR116 功能调节有关的各种细胞内信号通路和细胞过程来实现其效果。百日咳毒素和 NF449 等化合物以直接与 GPR116 等 GPCR 相耦合的 G 蛋白为靶标，抑制它们可以抑制受体的信号级联。例如，百日咳毒素会使对 GPR116 信号转导至关重要的 Gi/o 蛋白失活，而 NF449 则会破坏 Gs 介导的途径，影响受 GPR116 调节的过程。GPR116 下游信号分子的抑制剂，如 PD 98059、LY294002、GW5074 和 Wortmannin，可分别影响 MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 通路。通过抑制这些途径，它们可以影响由 GPR116 介导的功能反应。

其他抑制剂，如 U73122 和 Go 6983，则分别以磷脂酶 C 和蛋白激酶 C 等酶为靶标，这些酶是 GPR116 激活后可参与的信号级联的一部分。Y-27632 和 ML7 通过抑制 ROCK 和肌球蛋白轻链激酶，可以改变细胞骨架动力学和细胞反应，而这些可能与 GPR116 在生理过程中的作用有关。SB 203580 和白屈菜红碱通过靶向 p38 MAPK 和 PKC（可能是 GPR116 运作的复杂信号网络的一部分），提供了更多层次的调节。这些化合物虽然不能直接结合和抑制 GPR116，但通过影响相关的信号通路和细胞机制，为间接调节受体的活性提供了宝贵的工具。它们对这些通路的影响突显了 GPR116 可能参与的错综复杂的细胞内通讯网络，并提供了各种无需直接针对受体本身就能调节其活性的途径。