促性腺激素α的化学抑制剂通过破坏类固醇激素的合成发挥作用,而类固醇激素正是促性腺激素α刺激的最终产物。作为 3β- 羟基类固醇脱氢酶的抑制剂,曲洛坦阻碍了前体物质向活性类固醇的转化,从而间接削弱了促性腺激素 α 在促进类固醇生成方面的作用。P450scc 催化胆固醇转化为孕烯醇酮的第一步,而孕烯醇酮是所有类固醇激素的前体。因此,这种作用削弱了促性腺激素α对类固醇激素分泌的刺激作用。酮康唑虽然主要是一种抗真菌药,但它也会通过抑制 CYP17A1(一种对雄激素和雌激素的产生至关重要的酶)来破坏类固醇的合成,从而抵消促性腺激素 α 的生物活性。
在类固醇生成途径的更下游,甲萘醌选择性地靶向对皮质醇合成至关重要的 11β- 羟化酶,而依托咪酯和奥西洛德司他也会抑制这种酶,从而导致肾上腺激素谱的改变,并间接抑制促性腺激素 α 的功能活性。米托坦对类固醇生成有多方面的影响,可导致肾上腺类固醇输出量广泛减少,这属于促性腺激素α的调节范围。芳香化酶抑制剂(如依西美坦、来曲唑和阿那曲唑)通过阻止雄激素转化为雌激素来降低雌激素水平,而这正是促性腺激素α已知会刺激的一个关键过程。因此,这些抑制剂可以抑制促性腺激素α与雌激素分泌有关的功能。最后,非那雄胺通过抑制 5α 还原酶,破坏睾酮向双氢睾酮的转化,从而改变受促性腺激素 α 严格调节的雄激素环境,导致该蛋白的功能活性下调。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | ¥2527.00 ¥13459.00 | 2 | |
Trilostane 是 3β-hydroxysteroid dehydrogenase 的抑制剂,3β-hydroxysteroid dehydrogenase 参与类固醇的生物合成。促性腺激素α(Gonadotropin α)是一种糖蛋白,可刺激类固醇激素的产生。通过抑制类固醇生成,曲洛坦可间接降低促性腺激素α的生物活性,因为它减少了促性腺激素α旨在增加的类固醇输出量。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | ¥463.00 ¥1613.00 ¥5979.00 ¥22790.00 | 2 | |
氨丁三醇抑制 P450scc 酶,该酶将胆固醇转化为孕烯醇酮,这是合成所有类固醇激素的第一步。由于促性腺激素 α 会刺激类固醇激素的合成,氨基鲁替米特对其合成的抑制会导致促性腺激素 α 的生物活性受到功能性抑制。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
酮康唑主要是一种抗真菌剂,但对 CYP17A1 等类固醇生成酶也有很强的抑制作用。它可以减少类固醇激素(促性腺激素α刺激的最终产物)的合成,从而导致促性腺激素α的功能性抑制。 | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | ¥282.00 ¥632.00 ¥970.00 | 4 | |
米屈肼选择性抑制 11β- 羟化酶,这是一种参与皮质醇合成的酶。皮质醇水平降低会导致促肾上腺皮质激素释放增加,从而破坏反馈机制,并通过改变与其相互作用的激素环境间接影响促性腺激素α的功能。 | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | ¥3114.00 | ||
阿比特龙是一种CYP17抑制剂,可阻断雄激素的产生,而雄激素是促性腺激素α刺激作用的靶标之一。通过抑制雄激素合成,阿比特龙可间接导致促性腺激素α的功能抑制。 | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | ¥1399.00 | ||
依托咪酯是11β-羟化酶和其他肾上腺酶的强效抑制剂。通过抑制皮质醇的合成,它可以破坏HPA轴,间接影响促性腺激素α的调节和功能。 | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | ¥801.00 ¥1839.00 | 1 | |
米托坦会影响类固醇生成的多个步骤,并降低肾上腺类固醇激素的分泌。由于促性腺激素α的功能与刺激这些激素的产生有关,米托坦的作用会导致促性腺激素α的功能活性降低。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | ¥1478.00 ¥4547.00 | ||
依西美坦是一种芳香酶抑制剂,可减少雄激素合成雌激素。促性腺激素α可刺激卵巢合成雌激素,而依西美坦抑制雌激素的合成会导致促性腺激素α的功能性抑制。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | ¥959.00 ¥1625.00 | 5 | |
来曲唑是另一种芳香化酶抑制剂,可降低雌激素的产生。由于促性腺激素 α 参与雌激素合成的调节,来曲唑的抑制作用可导致促性腺激素 α 的功能性抑制。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | ¥1015.00 | 1 | |
阿那曲唑通过抑制芳香酶来减少雌激素的生物合成。鉴于促性腺激素α会刺激雌激素的合成,阿那曲唑的作用会通过减少靶向激素的产生来抑制促性腺激素α的功能。 |