GnT-VB 抑制因子
常见的GnT-VB抑制剂包括但不限于Swainsonine CAS 72741-87-8、Kifunensine CAS 109944-15-2、Deoxymannojirimycin hydrochloride CAS 84444-90-6、苄基-2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-吡喃半乳糖苷 CAS 3554-93-6和Castanospermine CAS 79831-76-8。
GnT-VB 的化学抑制剂能以多种方式干扰其功能，主要是通过破坏对蛋白质活性至关重要的 N-连接聚糖的生成和成熟。例如，斯温索宁通过抑制处理 N-连接聚糖所必需的高尔基体α-甘露糖苷酶 II，从而减少 GnT-VB 修饰的底物的可用性，从而靶向该途径。Kifunensine 和 1-Deoxymannojirimycin 通过分别靶向甘露糖苷酶 I 和α-甘露糖苷酶，在糖基化过程中施加了类似的阻断作用，导致不适合 GnT-VB 作用的未成熟聚糖结构堆积。蓖麻毒素及其原药 Celgosivir 和 Deoxynojirimycin 的情况也是如此，前者靶向参与聚糖加工早期阶段的糖苷酶，后者是几种糖苷酶的抑制剂，可破坏 N-连接寡糖的加工和成熟。
苄基-2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-吡喃半乳糖苷能特异性抑制 β1,4-半乳糖基转移酶，阻止含 D-半乳糖的 N-聚糖的形成，而 N-聚糖是 GnT-VB 的底物，从而间接限制了其作用。米格鲁司他通过抑制葡萄糖甘油酰胺合成酶来影响糖基化途径，从而可能改变糖脂的组成并阻碍聚糖的加工。Salacinol 和 Nojirimycin 都是糖苷酶抑制剂，在破坏 GnT-VB 活性所需的聚糖的正常形成方面具有类似的作用。最后，异法哥明和 NB-DNJ（N-丁基脱氧野尻霉素）都具有抑制糖苷酶的作用，其中 NB-DNJ 还以葡萄糖甘油酰胺合成酶为目标，阻碍 GnT-VB 所作用的聚糖成熟，从而影响其功能。这些化学抑制剂通过对糖基化途径的各种破坏，抑制了 GnT-VB 的糖基底物的可用性或适当形成，从而共同促成了对 GnT-VB 的抑制。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥2775.00 ¥6984.00 ¥9014.00 ¥20262.00 | 6 | |
斯温克宁是一种已知能抑制高尔基体α-甘露糖苷酶 II 的生物碱，而高尔基体α-甘露糖苷酶 II 是处理连接糖所必需的。由于 GnT-VB 参与糖基化过程，将 N-乙酰葡糖胺添加到 N-聚糖中，因此斯温克宁对聚糖加工的抑制将阻断 GnT-VB 的底物供应，从而抑制其功能。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | ¥1489.00 ¥5968.00 ¥11338.00 ¥69102.00 | 25 | |
Kifunensine 是一种 1-磷酸甘露糖抑制剂，会损害 N-糖基化途径中的甘露糖苷酶 I。通过阻碍 N-糖基的早期处理，Kifunensine 间接阻止了 GnT-VB 通常会修饰的复杂糖基的形成，从而通过底物耗竭间接抑制了 GnT-VB 的功能。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | ¥1049.00 ¥2696.00 | 2 | |
1-Deoxymannojirimycin 是一种亚氨基糖，是α-甘露糖苷酶的竞争性抑制剂。通过抑制这些酶，N-连接的聚糖的加工过程被破坏。这导致 GnT-VB 酶活性所需的成熟聚糖结构供应减少，从而在功能上抑制了 GnT-VB。 | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | ¥3949.00 ¥35222.00 | 2 | |
该化合物是β1,4-半乳糖基转移酶的特异性抑制剂。抑制这种酶会破坏含有 D-半乳糖的 N-聚糖的正常形成，而 D-半乳糖是 GnT-VB 的潜在底物。因此，由于缺乏合适的聚糖底物，GnT-VB 的功能受到抑制。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | ¥2031.00 ¥6995.00 | 10 | |
蓖麻毒素是一种葡萄糖苷酶抑制剂，它能破坏内质网中 N-连接糖的加工过程。通过阻碍新生聚糖链中葡萄糖残基的修剪，它间接阻止了 GnT-VB 通常作用的聚糖的正常成熟，从而抑制了其功能。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | ¥812.00 ¥1602.00 | ||
脱氧野尻霉素是另一种亚氨基糖，是几种糖苷酶的竞争性抑制剂。脱氧野尻霉素是另一种亚氨基糖，可作为几种糖苷酶的竞争性抑制剂，其作用是减少 GnT-VB 活性所必需的 N-连接寡糖的加工和成熟，从而导致 GnT-VB 的功能性抑制。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥5923.00 ¥10176.00 ¥30461.00 | ||
Celgosivir 是亚氨基糖蓖麻苷的原药，可抑制α-葡萄糖苷酶 I 和 II。通过阻断这些酶，赛洛昔韦能阻止对 GnT-VB 活性至关重要的 N-糖的正常折叠和加工，从而间接抑制 GnT-VB 的功能。 | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | ¥4276.00 ¥8010.00 ¥22282.00 ¥13527.00 | ||
伊索法戈明是β-葡糖脑苷脂酶的抑制剂，已被证明还能抑制其他糖苷酶。这种抑制作用会导致糖苷酶的积累和高尔基体（GnT-VB 在其中起作用）内的转运发生改变，从而间接抑制 GnT-VB 的酶活性。 | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥5551.00 ¥10470.00 | 4 | |
NB-DNJ 是一种亚氨基糖，是葡萄糖酰胺合成酶和各种糖苷酶的竞争性抑制剂。通过其作用，NB-DNJ 可破坏糖磷脂和 N-连接聚糖的生成和加工，从而限制 GnT-VB 的聚糖底物，间接抑制 GnT-VB。 | ||||||