GDF-10 抑制因子
常见的GDF-10抑制剂包括但不限于BML-275（CAS 866405-64-3）、4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉（CAS 1062368-2） 4-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, 5-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉 CAS 1432597-26-6 和 K02288。
GDF-10，也称为骨形态发生蛋白-3b（BMP-3b），是TGF-β超家族的一员。在这个超家族中，一些蛋白质在细胞分化、生长和组织修复等大量生物过程中发挥着关键作用。GDF-10本身参与神经组织发育以及软骨和骨骼形成的调节。考虑到其在这些过程中的重要作用，适当调节其活性具有重要的生物学意义，从而引发了对一类名为GDF-10抑制剂的化学实体的探索。
GDF-10抑制剂的主要目的是调节GDF-10的活性，从而影响其信号传导通路和下游效应。这些抑制剂通常通过直接作用于GDF-10蛋白或其受体来发挥作用，从而阻碍其结合并激活信号级联。GDF-10主要通过特定的一型和二型丝氨酸/苏氨酸激酶受体传递信号。当GDF-10与其受体结合后，通常由Smad蛋白介导的后续信号通路被激活。这类抑制剂（如Dorsomorphin或LDN-193189）通过靶向这些I型受体发挥作用，阻止下游Smad1/5/8蛋白的磷酸化与激活。通过阻断这一途径，这些化学物质能够有效抑制GDF-10引起的生物学效应。此外，这些抑制剂的特异性各不相同，有些抑制剂具有更广泛的抑制作用，可影响多种BMP或TGF-β超家族成员，而另一些抑制剂则对GDF-10信号通路更具选择性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3926.00 | 69 | |
Dorsomorphin通过靶向BMP I型受体（如ALK2、ALK3和ALK6）来抑制BMP信号。通过这种方式，它可阻断Smad1/5/8的磷酸化与激活，从而破坏BMP信号通路。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
这种化合物也被称为LDN-193189，是一种强效且选择性的BMP信号传导抑制剂。它可以阻断BMP I型受体ALK2和ALK3的激酶活性，从而降低Smad1/5/8的磷酸化水平。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2358.00 ¥3520.00 ¥6995.00 ¥11575.00 | 2 | |
DMH-1 通过靶向 BMP I 型受体选择性地抑制 BMP 信号传导。这一作用限制了下游 Smad1/5/8 的磷酸化，并减弱了 BMP 诱导的反应。 | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | ¥4287.00 | ||
这种化合物也称为LDN-212854，是一种BMP I型受体抑制剂，对ALK2的亲和力高于ALK3和ALK6。它可以阻止BMP诱导的Smad1/5/8磷酸化，并阻止随后BMP信号的激活。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | ¥3723.00 | ||
K02288 是一种 BMP I 型受体激酶选择性抑制剂。它能抑制 ALK2 受体，从而减少 Smad1/5/8 磷酸化，进而破坏 BMP 信号传导。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
SB-431542虽然主要作为TGF-β I型受体抑制剂，但它会影响更广泛的TGF-β超家族，包括BMPs。通过靶向ALK4、ALK5和ALK7，它可以抑制Smad2/3的磷酸化。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
LDN-214117 是一种 BMP I 型受体 ALK2 抑制剂。它能阻断 Smad1/5/8 的磷酸化，从而削弱 BMP 信号通路。 | ||||||