GABAA 3 抑制因子

常见的GABAA3抑制剂包括但不限于(+)-Bicuculline CAS 485-49-4、Picrotoxin CAS 124-87-8、Gabazine CAS 105 538-73-6、青霉素钠盐CAS 69-57-8和叔丁基双环[2.2.2]磷硫酸酯CAS 70636-86-1。

GABAA 3 的化学抑制剂包括一系列通过不同机制发挥抑制作用的化合物。已知双谷氨酸通过与 GABA 直接竞争相同的结合位点，竞争性地抑制 GABAA 3。这种结合会阻止受体激活，从而抑制其功能。同样，加巴嗪也是通过选择性地与 GABA 位点结合，从而阻止受体激活 GABAA 3。马钱子碱虽然是一种更有效的甘氨酸受体拮抗剂，但在较高浓度下也能通过阻断与受体相关的离子通道来抑制 GABAA 3。

青霉素是 GABAA 3 的另一种抑制剂，它能非选择性地与 GABA 位点结合，阻止受体相关离子通道的开放。Cicutoxin 也能作为通道阻断剂抑制 GABAA 3，从而阻碍氯离子流动，进而抑制受体功能。TBPS 或 T-丁基双环硫代磷酸酯是一种异位抑制剂，它能与 GABAA 3 的氯离子通道结合，使其稳定在封闭状态，从而起到有效的抑制作用。高浓度乙醇会改变 GABAA 3 受体的膜环境，从而破坏其功能，导致其对 GABA 的敏感性降低。锌离子可通过与受体上的特定位点结合来抑制 GABAA 3，通过降低受体对 GABA 的敏感性来异位抑制受体功能。伊维菌素通过增强其他已知 GABAA 受体拮抗剂的作用，成为 GABAA 3 的异生抑制剂，并能提高受体对 GABA 的敏感性，从而导致抑制作用。Tertiapin-Q 可阻断与 GABAA 3 受体功能耦合的 G 蛋白偶联内向整流钾通道的功能，从而抑制 GABAA 3 受体介导的信号传导。最后，氟马西尼是 GABAA 3 受体苯并二氮杂卓部位的竞争性拮抗剂，可抑制苯并二氮杂卓对受体的调节作用，导致功能抑制。上述每种化学物质都直接与 GABAA 3 受体或其相关通道相互作用，通过各种机制抑制受体的功能。