GABAA 3激活剂
常见的 GABAA 3 激活剂包括但不限于 Muscimol CAS 2763-96-4、Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4 和 Picrotoxin CAS 124-87-8。
GABAA 受体亚基α-3 激活剂由多种化学化合物组成，它们通过增强 GABA 能抑制性神经传递来促进受体的功能。例如，异丙孕酮（Allopregnanolone）能显著延长 GABAA 受体氯离子通道的开放时间，从而增强 GABA 本身的抑制作用，并直接放大 GABAA 受体亚基 alpha-3 的活性。同样，唑吡坦等化合物会优先与含有α-3亚基的受体结合，选择性地增强GABA的抑制作用，进而增强GABAA受体α-3亚基的活性。
苯二氮卓类药物和巴比妥类药物虽然与不同的位点结合，但在增强 GABA 与其受体的亲和力或延长氯离子通道的开放状态方面分别具有协同作用，从而间接但明确地上调 GABAA 受体亚基 alpha-3 的功能。此外，丙泊酚和依托咪酯等麻醉剂可增强 GABAA 受体介导的电流，从而提高 GABS 的疗效。
関連項目
ChemCruz™ Chemical GABAA 3 Inhibitors可用于GABAA 3细胞反应的功能性分析
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Muscimol | 2763-96-4 | sc-200460 sc-200460A | 5 mg 25 mg | ¥1783.00 ¥5934.00 | 2 | |
Muscimol是一种GABA激动剂，可直接与GABAA受体上的GABA结合位点结合，模拟GABA的抑制作用，并通过增加氯离子流入神经元来增强受体的活性。 | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | ¥1218.00 ¥4095.00 | 10 | |
氟马西尼是一种苯二氮卓类拮抗剂，可通过补偿性上调GABA受体密度和敏感性来增强GABAA受体的活性，从而抵消其拮抗作用。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | ¥745.00 ¥3159.00 ¥14667.00 | 11 | |
苦味毒素阻断GABAA受体的氯离子通道，导致抑制性传递减弱。然而，使用苦味毒素会导致GABAA受体的敏感性和密度补偿性增加。 | ||||||