FKBP9 抑制剂包括一系列化合物,它们通过靶向 FKBP9 可能相互作用的各种途径,间接削弱 FKBP9 的功能活性。雷帕霉素及其衍生物,如 Sirolimus、Temsirolimus、Everolimus 和 Zotarolimus,就是典型的例子;它们与 FKBP 家族蛋白(可能包括 FKBP9)结合,形成抑制 mTOR 通路的复合物。由于 mTOR 是蛋白质合成和增殖等细胞过程的关键,如果 FKBP9 是 mTOR 信号网络的一部分,那么抑制 mTOR 可能会导致 FKBP9 活性下降。同样,阿司霉素和他克莫司会与 FKBP 蛋白结合,抑制钙调蛋白,从而抑制 T 细胞的活化。如果 FKBP9 与钙调素介导的免疫反应有关,那么这些药物就会通过抑制下游信号事件间接削弱 FKBP9 的活性。这些抑制作用是特异性的,并不涉及 FKBP9 转录或翻译的增强,也不会使一般通路失活,而是针对 FKBP9 所处的错综复杂的信号网络量身定制的。
除了免疫嗜血素和 mTOR 抑制剂外,抑制 FKBP9 可能参与的通路上游激活剂的化合物也能减弱 FKBP9 的功能。PIK-75 和 LY294002 作为 PI3K 抑制剂,可导致 mTOR 信号下调,如果存在功能性交叉,则有可能降低 FKBP9 的活性。这显示了一种级联效应,即抑制通路中的近端分子会导致抑制远端分子,如 FKBP9。WYE-354 和 Torin 1 通过直接抑制 mTOR 从而可能降低 FKBP9 的活性,进一步说明了这一机制。这些抑制剂对其靶点的特异性强调了调控 FKBP9 的合理方法,重点是与其功能直接相关的生化和细胞途径。通过这些化学物质的系统性抑制,我们可以深入了解 FKBP9 的复杂调控及其在细胞信号网络中的作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素与 FK506 结合蛋白(FKBP12)结合,但它也可以与其他 FKBP 蛋白结合,可能包括 FKBP9。这种复合物会抑制 mTOR 通路,而 mTOR 通路对蛋白质合成和细胞增殖至关重要。抑制 mTOR 可减少依赖于 mTOR 信号的过程,从而降低 FKBP9 的功能活性。 | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥406.00 ¥1952.00 ¥3565.00 | ||
阿霉素是一种大环内酯类免疫抑制剂,能与 FKBP 蛋白结合,其中可能包括 FKBP9。FKBP-ascomycin 复合物可抑制钙调磷酸酶,从而抑制 T 细胞的活化。如果 FKBP9 参与了类似的免疫信号通路,那么它的活性可能会因抑制钙调神经蛋白信号传导而受到间接抑制。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥7198.00 | 7 | |
依维莫司是西罗莫司的另一种衍生物,具有类似的作用机制,能与 FKBP 蛋白结合并抑制 mTOR。如果 FKBP9 参与了与 mTOR 相关的通路,这种抑制也可能导致 FKBP9 活性降低。 | ||||||
Zotarolimus | 221877-54-9 | sc-213188 | 1 mg | ¥2708.00 | ||
Zotarolimus是雷帕霉素的衍生物,具有相似的机制。通过FKBP蛋白结合抑制mTOR,如果FKBP9的功能与mTOR信号通路有关,则可以间接影响FKBP9的活性。 | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | ¥1579.00 | 2 | |
吡美莫司能与 FKBP 蛋白结合并抑制钙调神经蛋白。虽然它的主要靶点是 FKBP12,但如果 FKBP9 是钙调素系信号通路的一部分,它的活性也会受到间接抑制。 | ||||||
PIK-75, hydrochloride | 372196-77-5 | sc-296089 sc-296089A | 1 mg 5 mg | ¥316.00 ¥1376.00 | ||
PIK-75是一种磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,作用于mTOR的上游。通过抑制PI3K,PIK-75可以降低mTOR的活性,如果FKBP9与PI3K/mTOR信号轴相关联,则可能会间接降低FKBP9的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是另一种 PI3K 抑制剂,可通过下调 PI3K/mTOR 通路间接抑制 FKBP9。如果 FKBP9 参与了这一途径,那么 PI3K 的抑制将导致 FKBP9 功能活性的降低。 | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | ¥3227.00 ¥13538.00 | ||
WYE-354是一种mTOR抑制剂,可通过抑制mTOR信号通路来降低FKBP9的活性。如果FKBP9在此通路中发挥功能,则其活性会受到该化合物的间接抑制。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2708.00 | 7 | |
Torin 1是一种强效的mTOR抑制剂,可通过抑制mTOR通路间接降低FKBP9的活性。如果FKBP9参与mTOR依赖性过程,则其活性会受到这种化合物的抑制。 |