FBXO46 采用各种机制,通过调节蛋白质的磷酸化状态来增强其功能。佛司可林是腺苷酸环化酶的直接刺激物,可提高细胞内的 cAMP 水平,从而激活蛋白激酶 A(PKA)。然后,PKA 可使 FBXO46 磷酸化,从而可能增加其泛素化活性。同样,IBMX 通过抑制磷酸二酯酶,维持 cAMP 水平的升高,从而维持 PKA 的活性,间接促进 FBXO46 的磷酸化。PGE2 通过 G 蛋白偶联受体也能提高 cAMP 水平并激活 PKA,进而使 FBXO46 磷酸化。肾上腺素和异丙肾上腺素这两种肾上腺素能激动剂也会触发类似的 cAMP 介导途径,导致 PKA 激活,进而使 FBXO46 靶向磷酸化。
在 cAMP 介导的途径中,其他激活剂通过不同的机制发挥作用。抑制蛋白质合成的异霉素可激活应激活化蛋白激酶(如 JNK),然后直接使 FBXO46 磷酸化。冈田酸和萼氨醇 A 作为蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂,可阻止蛋白质去磷酸化,从而可能导致 FBXO46 磷酸化增强或延长。二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物,可绕过细胞表面受体直接激活 PKA,从而导致 FBXO46 磷酸化。Rolipram 和 Zaprinast 可分别特异性地抑制 PDE4 和 PDE5,从而导致 cAMP 的积累,随后激活 PKA,进而使 FBXO46 磷酸化。最后,稳定的 cAMP 类似物 Sp-8-Br-cAMPS 能激活 PKA,从而使 FBXO46 磷酸化,增强其在细胞泛素化途径中的活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥2933.00 ¥3949.00 ¥5641.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,该酶可降解cAMP。通过阻止cAMP分解,IBMX间接维持PKA的激活,从而通过磷酸化依赖机制增强FBXO46的功能。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥643.00 ¥1794.00 ¥3103.00 ¥7649.00 | 37 | |
前列腺素E2(PGE2)与其G蛋白偶联受体结合,导致细胞内cAMP水平升高,从而激活蛋白激酶A(PKA)。活化的PKA可以磷酸化各种底物,包括FBXO46,从而增强其在细胞中的活性。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | ¥1117.00 ¥2922.00 | 36 | |
Anisomycin是一种蛋白质合成抑制剂,可激活应激激活蛋白激酶,如JNK。JNK激活可导致多种蛋白质的磷酸化,其中可能包括FBXO46,从而增强其功能活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3283.00 ¥5979.00 ¥20308.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶PP1和PP2A的强效抑制剂,由于去磷酸化作用减弱,导致细胞蛋白的磷酸化水平增加。这可能会包括FBXO46,导致其活性因持续的磷酸化而增加。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | ¥1839.00 ¥9026.00 | 59 | |
与 okadaic 酸相似,萼萼霉素 A 也是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂,这可能会导致磷酸化的 FBXO46 积累,从而维持或增强其活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥463.00 ¥1173.00 ¥2268.00 ¥20014.00 ¥186153.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合,可导致腺苷酸环化酶活化和 cAMP 水平升高。cAMP 的升高可激活 PKA,使其磷酸化,从而增强 FBXO46 的活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥316.00 ¥429.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺,可激活β-肾上腺素受体,从而增加cAMP的产生并激活蛋白激酶A。蛋白激酶A可磷酸化许多蛋白质,包括FBXO46,从而激活其功能。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥530.00 ¥1534.00 ¥5551.00 ¥51356.00 | 74 | |
二丁酰环磷酸腺苷(Dibutyryl-cAMP)是一种细胞渗透性环磷酸腺苷(cAMP)类似物,可以绕过受体介导的途径,直接在细胞内激活蛋白激酶A(PKA)。这种对PKA的直接激活会导致泛素化途径中FBXO46的磷酸化与激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥869.00 ¥2437.00 | 18 | |
罗立普兰(Rolipram)选择性抑制磷酸二酯酶4(PDE4),导致cAMP水平升高,随后激活蛋白激酶A(PKA)。这种激活可以促进磷酸化,并随后激活底物,包括可能参与蛋白质泛素化的FBXO46。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1185.00 ¥2821.00 | 8 | |
扎普利那斯特(Zaprinast)主要是一种磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性抑制剂,但它对PDE9也有影响,导致某些细胞类型中的cAMP水平升高。由此激活的蛋白激酶A(PKA)可以增强FBXO46的磷酸化水平和活性。 | ||||||