FAM48B2激活剂

常见的 FAM48B2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、IBMX CAS 28822-58-4 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

FAM48B2 的化学激活剂利用多种细胞内信号通路促进其激活。佛司可林通过增加细胞内 cAMP 的浓度，间接刺激蛋白激酶 A（PKA）的活性。众所周知，PKA 能使包括 FAM48B2 在内的多种细胞靶标发生磷酸化，从而改变其活性状态。与此类似，IBMX 和二丁烯酰-cAMP 也分别通过抑制降解 cAMP 的磷酸二酯酶或作为 cAMP 类似物来提高 cAMP 水平，从而维持 PKA 的活性，促进 FAM48B2 的磷酸化和随之激活。此外，激活蛋白激酶 C（PKC）的 PMA 也提供了另一种磷酸化途径。PKC 的目标蛋白范围很广，这种作用可扩展到 FAM48B2 的磷酸化，从而调节其活性。

另一方面，钙信号在调节细胞功能方面起着关键作用，离子嗜性物质如异诺霉素和 A23187 可增加细胞内的钙浓度。钙离子的激增会激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），导致许多蛋白质磷酸化，FAM48B2 也是其中之一。Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA）破坏钙的平衡，也会导致细胞膜钙的升高，进而可能通过钙依赖性磷酸化激活 FAM48B2。此外，蛋白磷酸酶抑制剂（如冈田酸和萼氨醇 A）可防止蛋白质去磷酸化，从而使 FAM48B2 保持磷酸化和活性状态。此外，安诺霉素通过激活应激活化蛋白激酶（SAPKs），如 JNK，可导致调节蛋白磷酸化，其中可能包括 FAM48B2。如果 FAM48B2 是 14-3-3 蛋白相互作用网络的一部分，那么扶桑红霉素通过稳定 14-3-3 蛋白与其伙伴之间的结合，也可能会影响 FAM48B2 的活化状态。Staurosporine 尽管是一种普通的激酶抑制剂，但在低浓度下可激活某些激酶，从而可能导致一连串涉及 FAM48B2 的磷酸化事件。