E(z) 抑制因子

常见的E(z)抑制剂包括但不限于GSK126、UNC1999 CAS 1431612-23-5、GSK343和9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-( 1,1-二甲基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-β-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺 CAS 1380288-87-8。

E(z)抑制剂是一类在表观遗传学领域备受关注的小分子化合物。E(z)是Enhancer of zeste的缩写，指的是黑腹果蝇的基因，最初被认为是胚胎发育过程中分割的关键调节因子。人类的 E（z）同源物被称为 EZH2（zeste 同源物 Enhancer of zeste homolog 2）。E(z)抑制剂是专门针对E(z)/EZH2蛋白的催化SET结构域而设计的。SET 结构域负责该蛋白的甲基转移酶活性，它能催化组蛋白 H3（H3K27）赖氨酸 27 上甲基的添加。这种甲基化是一种参与基因调控的核心表观遗传修饰，EZH2 活性异常与包括癌症在内的多种疾病有关。通过与 E(z)/EZH2 的 SET 结构域结合，这些抑制剂会破坏其甲基转移酶活性并改变 H3K27 的甲基化状态。

因此，这会导致染色质结构发生变化，影响基因表达模式。在某些情况下，E(z)抑制剂可诱导基因活化，而在另一些情况下，则可能导致基因抑制，这取决于具体情况和特定的细胞条件。E(z)抑制剂的开发和研究为了解表观遗传调控的复杂性提供了宝贵的见解。研究人员利用这些抑制剂来剖析 E(z)/EZH2 和 PRC2 复合物在发育、分化和细胞特性维持等各种细胞过程中的作用。