ER81 抑制因子
常见的 ER81 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4。
ER81又称ETS相关基因81，是一种转录因子，属于ETS（E26转化特异性）家族，在细胞分化、增殖、发育和凋亡等各种细胞过程中发挥着关键作用。作为一种转录因子，ER81 与特定的 DNA 序列结合，调节参与这些过程的基因的表达。它在神经系统的发育过程中尤为重要，并与特定神经元群的成熟有关。此外，ER81 还参与血管生成的调控，并因其在细胞周期调控和肿瘤细胞增殖中的作用而与某些类型癌症的进展有关。因此，ER81 的活性对各种组织的正常发育和功能至关重要，而其失调则可能导致疾病的发病，这就凸显了精确调节细胞内 ER81 活性的重要性。
ER81的抑制机制包括直接干扰其DNA结合能力、改变其转录活性或调节其表达水平。抑制 ER81 的一种常见方法是使用小分子或肽来阻断其与 DNA 的相互作用，从而阻止目标基因的转录。此外，磷酸化、乙酰化或泛素化等翻译后修饰也能调节 ER81 的活性，影响其稳定性、定位或对 DNA 的亲和力。例如，特定激酶的磷酸化可能会增强或抑制 ER81 的转录活性，这取决于具体情况和修饰的特定残基。此外，ER81 的表达可被 microRNA 或其他转录因子的竞争性抑制所下调，从而对其活性进行更多层次的控制。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂 Trichostatin A 通过调节染色质结构间接抑制 ER81。通过抑制 HDAC，Trichostatin A 增加了组蛋白乙酰化，导致染色质构象更加开放。这种染色质可及性的改变会影响 ER81 的结合和活性，从而影响其转录调控。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY-294002 是一种磷酸肌酸 3-激酶（PI3K）抑制剂，它通过破坏 PI3K/AKT 信号通路间接抑制 ER81。PI3K 参与各种细胞过程，包括细胞存活和增殖。通过使用 LY-294002 抑制 PI3K，与 ER81 调节交叉的下游信号事件也会受到影响。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是一种 MEK 抑制剂，它通过影响 MAPK/ERK 信号通路间接抑制 ER81。MEK 是这一途径的重要组成部分，PD98059 对其的抑制会破坏正常的信号级联。这种破坏会对涉及 ER81 的细胞过程产生下游影响，即通过改变 MAPK/ERK 信号通路间接调节 ER81 的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
p38 MAPK 抑制剂 SB203580 通过调节 p38 MAPK 信号通路间接影响 ER81。通过抑制 p38 MAPK，SB203580 破坏了正常的信号级联，影响了与 ER81 调节相关的下游事件。通过调节与 ER81 活性相关的细胞通路，该化合物是一种潜在的间接抑制剂。 | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2426.00 | 2 | |
小分子 Nutlin-3 通过破坏 p53-MDM2 的相互作用间接抑制 ER81。Nutlin-3 破坏了 p53 和 MDM2 之间的负反馈回路，导致 p53 稳定和激活。由于 ER81 是 p53 的下游靶标，Nutlin-3 对 p53 活性的调节会间接影响 ER81 的表达。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 是一种溴化多聚酶域（bromodomain）和胞外基质（BET）蛋白抑制剂，通过靶向 BET 蛋白家族间接抑制 ER81。BET 蛋白参与染色质重塑，JQ1 对它们的抑制改变了染色质景观。这种表观遗传学调控影响了 ER81 对其靶基因的可及性，从而间接抑制了 ER81 的活性。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | ¥790.00 ¥2234.00 | 18 | |
糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制剂 SB216763 通过影响 Wnt 信号通路间接抑制 ER81。GSK-3 是 Wnt 通路的关键组成部分，SB216763 对其的抑制会导致 β-catenin 的稳定。这种对 Wnt 信号传导的调节可影响 ER81 的表达和活性，证明了通过操纵 Wnt 通路进行间接抑制的潜力。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 是一种 JNK 抑制剂，它通过靶向 JNK 信号通路间接影响 ER81。JNK 参与细胞应激反应和生长调节。通过抑制 JNK，SP600125 破坏了正常的信号级联，影响了与 ER81 调节相关的下游事件。. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剂 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | ¥1670.00 | 4 | |
BIX01294是一种G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂，通过影响组蛋白甲基化间接抑制ER81。G9a参与组蛋白H3赖氨酸9（H3K9）的甲基化，BIX01294抑制G9a会导致染色质结构改变。这种表观遗传调控会影响ER81与其目的基因的相互作用，即通过调节组蛋白甲基化实现间接抑制。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂 C646 通过影响组蛋白乙酰化间接抑制 ER81。通过抑制 HAT，C646 破坏了组蛋白的乙酰化，从而导致染色质结构的改变。这种表观遗传学调节会影响 ER81 与其靶基因的可及性，即通过调节组蛋白乙酰化实现间接抑制。 | ||||||