EG13909 抑制因子

常见的 EG13909 抑制剂包括但不限于脂肪酶抑制剂、THL CAS 96829-58-2、MAFP CAS 188404-10-6 和 JZL184 CAS 1101854-58-3。

EG13909 的化学抑制剂包括多种针对这种蛋白质酶活性功能方面的化合物。奥利司他就是这样一种抑制剂，它与胃脂肪酶和胰脂肪酶的丝氨酸残基形成共价键，从而抑制它们的活性，进而减少脂肪的吸收。伊贝拉特酮 B 还能像 EG13909 一样靶向酶，通过与酯酶和脂肪酶活性位点内的丝氨酸残基共价结合，特异性地抑制酯酶和脂肪酶。这种结合作用会直接阻断酶的功能。另一种抑制剂棕榈酰-CoA 是一种竞争性抑制剂，它占据活性位点，从而阻止天然底物的结合，而这正是 EG13909 发挥酶功能的必要步骤。

花生四烯丙基氟膦酸甲酯和对硝基苯磷酸二乙酯都通过共价修饰丝氨酸水解酶活性位点的丝氨酸残基，成为丝氨酸水解酶的不可逆抑制剂。鉴于 EG13909 属于这一类酶，因此可以通过类似的机制抑制其活性。Iso-OMPA 以胆碱酯酶和其他酯酶/脂肪酶为靶标，进而可以通过占据 EG13909 的活性位点来抑制它。JZL184 和 URB602 等抑制剂虽然主要作用于单酰基甘油脂肪酶，但也有可能抑制 EG13909，因为这两种酶在结构和机理上有相似之处。已知 PF-750 可通过共价修饰抑制丝氨酸水解酶（包括脂肪酸酰胺水解酶），考虑到两者具有相同的酶类别和作用机理，PF-750 表明 EG13909 的活性可通过类似的方法加以抑制。这些抑制剂共同采用共价修饰和竞争性抑制策略，通过直接与 EG13909 蛋白的活性位点相互作用或与其天然底物竞争来降低其功能，从而抑制其酶活性。