EF-CBP2激活剂

常见的 EF-CBP2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、L-精氨酸 CAS 74-79-3、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9。

EF-CBP2 激活剂是一类通过调节第二信使系统（主要针对环核苷酸途径）来发挥效应的化合物。通过激活腺苷酸环化酶的佛司可林（Forskolin）和肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素（Isoproterenol）都能提高细胞内的 cAMP 水平，cAMP 是细胞信号通路中的一种关键信使。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A (PKA)，众所周知，PKA 可使多种蛋白质磷酸化。正是通过这种 PKA 激活，EF-CBP2 才可能被磷酸化，从而增强其在细胞内的功能活性。同样，膜渗透性 cAMP 类似物二丁烯酰-cAMP 可直接刺激 PKA，从而以更直接的方式激活 EF-CBP2。

另一方面，钙信号的调节是激活 EF-CBP2 的另一个潜在途径。A23187 和 Thapsigargin 等化合物会破坏细胞内的钙平衡。A23187 是一种钙离子诱导剂，可促进钙离子流入，而 Thapsigargin 可抑制 SERCA 泵，导致细胞膜钙水平升高。这种细胞内钙的积累可激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMKs），然后使 EF-CBP2 磷酸化并激活。cAMP/PKA 和钙/CaMK 信号之间的相互作用为 EF-CBP2 的激活提供了丰富的前景，这些化合物为通过特定的细胞途径间接增强 EF-CBP2 的活性提供了化学基础。