EDG-8 抑制因子
常见的EDG-8抑制剂包括但不限于SEW2871（CAS 256414-75-2）、PF-543（CAS 1415562-82-1）、2-十一烷基噻唑烷 酸 CAS 298186-80-8、VPC 23019 CAS 449173-19-7 和 FTY720 CAS 162359-56-0。
EDG-8 又称 S1P 受体 5（S1P5），是一种 G 蛋白偶联受体（GPCR），属于内皮分化基因（EDG）家族。它主要在各种组织中表达，包括中枢神经系统、心血管系统和免疫细胞。鞘氨醇-1-磷酸（S1P）是一种生物活性脂质介质，参与细胞增殖、迁移、血管生成、免疫细胞贩运和血管张力调节等多种生理过程。S1P 激活 EDG-8 会触发下游信号级联，包括激活磷脂酶 C（PLC）、磷脂酰肌醇 3 激酶（PI3K）和细胞外信号调节激酶（ERK），从而导致各种细胞反应和功能结果。
抑制 EDG-8 的功能是调节 S1P 介导的信号通路和相关生理过程的一种策略。目前已提出了几种抑制机制，包括开发能与受体结合并阻断其被 S1P 激活的小分子拮抗剂或反向激动剂。这些拮抗剂可以竞争性地抑制 S1P 与 EDG-8 的结合，从而阻碍与受体激活相关的下游信号传导事件和细胞反应。此外，靶向 EDG-8 介导途径的下游信号成分或效应物也可能是抑制 EDG-8 激活功能结果的替代方法。通过阐明 EDG-8 的抑制机制，研究人员可以深入了解调节 S1P 介导的细胞反应的策略，并探索在各种病理情况下靶向这种受体的意义。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | ¥417.00 ¥587.00 | 1 | |
SEW2871 通过特异性靶向受体并阻断鞘氨醇-1-磷酸（S1P）对其的激活来抑制 EDG-8。这种抑制作用会破坏 S1P 信号通路，从而对受 EDG-8 调控的细胞过程（如细胞迁移、增殖和存活）产生下游影响。 | ||||||
PF-543 | 1415562-82-1 | sc-507507 | 10 mg | ¥2369.00 | ||
PF-543 通过靶向负责产生 S1P 的鞘氨醇激酶（SphK）来抑制 EDG-8。通过阻断 SphK，PF-543 破坏了 S1P 的合成，阻止了它与 EDG-8 的相互作用，从而抑制了与 EDG-8 激活相关的下游信号事件。 | ||||||
2-undecyl-thiazolidine-4-carboxylic acid | 298186-80-8 | sc-220768 sc-220768A | 5 mg 10 mg | ¥970.00 ¥1839.00 | ||
这种化合物也被称为 BML-241，它作为一种选择性拮抗剂抑制 EDG-8，阻止 S1P 与受体结合。这种拮抗作用会破坏 S1P 对 EDG-8 的正常激活，导致 EDG-8 控制的信号级联发生变化，并影响迁移、增殖和存活等细胞反应。 | ||||||
VPC 23019 | 449173-19-7 | sc-362817 | 10 mg | ¥4028.00 | 4 | |
VPC-23019 通过特异性靶向受体并干扰其与 G 蛋白的耦合来抑制 EDG-8。这种对 G 蛋白介导的信号通路的破坏可阻止 EDG-8 激活的下游效应，影响 EDG-8 调控的细胞过程，包括细胞迁移、增殖和存活。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥361.00 ¥846.00 ¥1331.00 | 14 | |
FTY720 通过作为功能性拮抗剂抑制 EDG-8，导致受体内化和降解。这种内化阻止了 S1P 对 EDG-8 的激活，并破坏了下游信号转导事件，影响了受 EDG-8 调控的细胞迁移、增殖和存活等细胞过程。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | ¥993.00 ¥2144.00 ¥5641.00 ¥27077.00 ¥103794.00 ¥169230.00 | 2 | |
蛇床子苷通过与受体竞争性结合抑制 EDG-8，阻止 S1P 激活 EDG-8。这种竞争性抑制破坏了由 EDG-8 激活启动的正常信号级联，导致由 EDG-8 调控的细胞迁移、增殖和存活等细胞过程发生改变。 | ||||||
W146 | 909725-61-7 | sc-507557 | 1 mg | ¥5923.00 | ||
W146通过选择性拮抗剂的作用抑制EDG-8，阻止S1P与受体结合。这种拮抗作用会破坏S1P对EDG-8的正常激活，导致EDG-8控制的信号级联发生变化，影响细胞的迁移、增殖和存活等反应。 | ||||||
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | ¥2200.00 | 5 | |
JTE-013通过特异性靶向受体并阻断其受S1P激活来抑制EDG-8。这种抑制作用会破坏S1P信号通路，从而对EDG-8调节的细胞过程（如细胞迁移、增殖和存活）产生下游效应。 | ||||||