EAAT1 抑制因子
常见的EAAT1抑制剂包括但不限于UCPH 101 CAS 1118460-77-7、（S）-MCPG CAS 150145-89-4、二氢卡因酸 CAS 52497-36-6、Evans Blue CAS 314-13-6和L-α-Aminoadipic acid CAS 1118-90-7。
EAAT1抑制剂的化学类别包括一系列旨在调节兴奋性氨基酸转运蛋白1（EAAT1）活性的化合物，揭示了其在谷氨酸稳态中的复杂作用。这些抑制剂大致可分为直接和间接调节剂，为研究EAAT1功能的调节机制提供了独特的见解。直接抑制剂，如L-β-threo-乙酰天冬氨酸、TFB-TBOA、UCPH-101和diTBOA，专门针对EAAT1的转运功能，破坏细胞外谷氨酸的清除。通过抑制谷氨酸的摄取，这些抑制剂为研究EAAT1活性改变的生理后果提供了精确的工具，揭示了谷氨酸稳态的复杂性及其对神经兴奋性的影响。(S)-MCPG、二氢卡因酸盐、伊万斯蓝和苄丝氨酸等间接调节剂通过其他机制影响EAAT1。(S)-MCPG是一种代谢型谷氨酸受体拮抗剂，通过阻断谷氨酸受体间接调节EAAT1，突出了代谢型谷氨酸受体与EAAT1介导的谷氨酸转运之间的相互作用。二氢卡因酸和苄丝氨酸分别通过模拟谷氨酸和L-丝氨酸的结构，竞争性抑制谷氨酸转运。伊文思蓝（Evans Blue）可隔离细胞外的谷氨酸，间接调节EAAT1的活性。
此外，WAY-855、DL-Threo-β-苄氧基天冬氨酸、MS-153和L-α-氨基己二酸等化合物为研究EAAT1提供了替代途径。WAY-855通过干扰谷氨酸转运直接调节EAAT1活性，而DL-Threo-β-苄氧基天冬氨酸则与内源性底物竞争结合到EAAT1上。MS-153和L-α-氨基己二酸直接抑制谷氨酸转运，为研究EAAT1在维持谷氨酸稳态中的作用提供了额外的工具。总之，EAAT1抑制剂的化学类别为研究人员提供了全面的工具，帮助他们揭示EAAT1在调节谷氨酸稳态中的复杂作用。从直接催化抑制到通过代谢型谷氨酸受体和底物竞争间接调节，多种机制为人们提供了对EAAT1在不同细胞环境中的功能调节网络的细致理解。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | ¥4287.00 ¥10041.00 | 3 | |
UCPH 101是一种选择性兴奋性氨基酸转运体（EAAT1）调节剂，其独特的结构特征有助于与转运体进行特定的氢键和静电相互作用。其独特的分子结构可促进构象灵活性，提高底物易位的效率。此外，UCPH 101可影响转运体的变构调节，从而改变谷氨酸摄取和释放的动力学，进而影响突触信号通路。 | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | ¥2414.00 | 1 | |
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid 可作为兴奋性氨基酸转运体（EAAT1）的强效调节剂，其独特的立体化学结构可增强其结合亲和力。其羟基有利于与转运体发生特异性相互作用，从而促进对底物的最佳识别。该化合物的动力学特征显示了快速的结合和解离速率，从而实现了高效的动态转运。此外，它还可能影响 EAAT1 的构象状态，从而影响谷氨酸的平衡。 | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | ¥1613.00 ¥10661.00 | ||
(S)-MCPG是一种选择性I/II型代谢型谷氨酸受体拮抗剂，通过阻断谷氨酸受体间接影响EAAT1。通过防止谷氨酸受体过度激活，(S)-MCPG可调节谷氨酸水平，间接影响EAAT1活性。 | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | ¥733.00 ¥4637.00 | 8 | |
L-反式吡咯烷-2,4-二羧酸是兴奋性氨基酸转运体（EAAT1）的一种选择性抑制剂，其独特的环状结构增强了与转运体的相互作用。两个羧基的存在使其有多个氢键结合的机会，从而稳定了结合复合物。其独特的反应动力学表明其解离速度较慢，这可能会延长其对谷氨酸转运的作用，并影响神经元信号通路。 | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | ¥1218.00 ¥3339.00 ¥10109.00 | 3 | |
二氢卡因酸盐是一种不可转运的底物类似物，通过竞争性抑制谷氨酸转运间接影响EAAT1。通过模拟谷氨酸的结构，二氢卡因酸与EAAT1竞争结合，阻止内源性底物的转运。 | ||||||
Evans Blue | 314-13-6 | sc-203736B sc-203736 sc-203736A | 1 g 10 g 50 g | ¥519.00 ¥767.00 ¥2933.00 | 15 | |
Evans Blue是一种血脑屏障不可渗透的染料，通过与细胞外谷氨酸结合间接影响EAAT1。 Evans Blue通过将谷氨酸隔离在细胞外空间来调节谷氨酸水平，间接影响EAAT1的活性。这种间接抑制作用有助于了解EAAT1改变谷氨酸清除的后果，为研究谷氨酸稳态的调节机制及其对神经兴奋性的影响提供了工具。 | ||||||
L-α-Aminoadipic acid | 1118-90-7 | sc-202200 sc-202200A | 50 mg 250 mg | ¥214.00 ¥350.00 | ||
L-α-氨基己二酸是一种不可转运的底物类似物，它通过竞争性抑制谷氨酸转运间接影响 EAAT1。通过模仿谷氨酸的结构，L-α-氨基己二酸竞争性地与 EAAT1 结合，阻止内源性底物的转运。 | ||||||
(S)-(+)-N-Benzylserine | 17136-45-7 | sc-220044 | 1 g | ¥2313.00 | 1 | |
苯基丝氨酸是一种L-丝氨酸类似物，通过竞争性抑制谷氨酸转运间接影响EAAT1。通过模拟内源性底物L-丝氨酸的结构，苄丝氨酸与EAAT1竞争结合，阻止谷氨酸的转运。 | ||||||