Dyrk2 抑制因子

常见的Dyrk2抑制剂包括但不限于Ageladine A, TFA CAS 643020-13-7、Harmine CAS 442-51-3、Purvalanol A CAS 212844-5 3-6、CR8、（S）异构体CAS 1084893-56-0和5-碘结核素CAS 24386-93-4。

Dyrk2抑制剂是一类化合物，可选择性靶向并抑制双特异性酪氨酸调节激酶2（Dyrk2）的活性，后者是更大的Dyrk家族蛋白激酶的一部分。Dyrk2通过磷酸化其底物蛋白上的丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸残基，在各种细胞过程中发挥着重要作用。Dyrk2的抑制会影响这些底物的磷酸化状态，从而影响Dyrk2所涉及的途径。这些途径可能包括与细胞周期调节、基因表达和应激反应相关的途径。通过与Dyrk2的ATP结合口袋结合，这些抑制剂可阻止磷酸基团从ATP转移到底物蛋白上，从而有效阻断Dyrk2的激酶活性。这种作用会对Dyrk2参与的信号级联产生下游效应，从而改变各种生物过程的正常功能。

Dyrk2抑制剂的开发和特异性基于激酶的结构和功能差异。Dyrk2拥有独特的氨基酸序列和三维构象，这使得人们能够设计出具有高亲和力和特异性的分子，从而减少选择性较低的激酶抑制剂所具有的脱靶效应。这些化合物通常在结构上模仿ATP，以争夺Dyrk2上的结合位点，但它们经过定制，不会引发ATP在结合时通常会引发的酶促活性。这种特异性对于确保抑制作用仅限于Dyrk2至关重要，不会无意中抑制具有类似ATP结合域的其他激酶。对Dyrk2抑制剂的研究还让我们对蛋白质磷酸化与去磷酸化这一更广泛的调节机制有了更深入的了解，而蛋白质磷酸化与去磷酸化是细胞通讯和功能的核心。