DUX1 抑制因子
常见的 DUX1 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、5-Azacytidine CAS 320-67-2、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Actinomycin D CAS 50-76-0 和 Rapamycin CAS 53123-88-9。
DUX1抑制剂是一类化合物，用于调节双同源框1（DUX1）蛋白的活性，该蛋白是一种转录因子，通常在早期胚胎发育中表达。DUX1在基因调控中发挥着重要作用，特别是参与早期合子基因组激活的基因。然而，在正常发育环境之外，DUX1的异常表达会导致基因网络和细胞通路失调。这种异常表达与特定的细胞过程尤为相关，DUX1可能会通过改变转录活性来破坏正常功能。作为这种蛋白的抑制剂，DUX1抑制剂旨在阻止其与DNA结合并启动转录的能力，从而控制与其激活相关的基因表达模式。这些抑制剂通常通过与DUX1或其DNA靶位点结合、阻断其与基因组序列的相互作用或干扰DUX1调节的下游通路来发挥作用。DUX1抑制剂的结构多样性包括从小型有机分子到大型大分子结构，旨在靶向蛋白质-DNA界面或其辅助因子。通过抑制DUX1活性，这些化合物可以有效地改变基因表达、细胞表型，甚至在DUX1表达失调的细胞中改变蛋白质的产生。DUX1抑制剂的化学性质非常特殊，专注于增强其特异性和与DUX1或其相关分子成分的结合亲和力，同时最大限度地减少脱靶相互作用，以确保精确调节这种转录因子。此类抑制剂的开发有助于更深入地了解基因调控机制，以及如何在分子水平上选择性地靶向DUX1等转录因子。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
曲古抑菌素A可通过阻止组蛋白去乙酰化来使DUX1基因位点的染色质结构凝结，从而阻碍转录机制对基因的访问并下调DUX1的表达。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
这种化合物可能会降低DUX1启动子区域的甲基化水平，这可能会因染色质构象和DNA可及性的变化而无意中导致DUX1表达的沉默。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
通过与 RNA 聚合酶 II 结合并对其进行抑制，α-Amanitin 可以直接阻断 DUX1 基因的转录物延伸，导致 DUX1 mRNA 合成显著减少。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
放线菌素 D 可以插入 DNA 中，阻碍 RNA 聚合酶沿着 DUX1 基因前进，这将导致 DUX1 的整体转录物活性下降。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素可抑制 mTOR 通路，而 mTOR 通路对于帽子依赖性 mRNA 翻译至关重要；这可能间接导致 DUX1 mRNA 翻译成蛋白质的减少，从而在转录后水平有效降低 DUX1 的表达。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
5-Aza-2′-Deoxycytidine 可能会减少 DUX1 启动子内胞嘧啶残基的甲基化，可能会通过改变转录因子的结合图谱导致 DUX1 基因意外的转录抑制。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米可稳定通常降解转录因子的细胞蛋白或其他促进 DUX1 表达的蛋白，从而通过减少转录激活间接降低 DUX1 的水平。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 与 BET 溴域结合，有可能将转录辅激活因子从染色质中置换出来；这可能导致转录机制对 DUX1 基因的招募减少，进而下调其表达。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | ¥3272.00 ¥62863.00 ¥122015.00 ¥282050.00 ¥733330.00 ¥31375.00 | 63 | |
通过靶向剪接体，普拉地诺内酯 B 可破坏 DUX1 前体 RNA 的正常剪接，从而可能导致非功能性 DUX1 mRNA 变体的产生和功能性 DUX1 蛋白的减少。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
黄嘌呤醇（Flavopiridol）可抑制CDK9，后者是参与mRNA延伸的P-TEFb复合物的重要组成部分；抑制CDK9可阻碍RNA聚合酶II沿着DUX1基因的延伸，从而减少mRNA的产生。 | ||||||