DUOXA1 抑制因子

常见的 DUOXA1 抑制剂包括但不限于 Apocynin CAS 498-02-2、6-丙基-2-硫脲嘧啶 CAS 51-52-5、甲巯咪唑 CAS 60-56-0、DL-果糖素 CAS 13190-34-6 和锂 CAS 7439-93-2。

DUOXA1 是双重氧化酶（DUOX）系统的一个重要组成部分，在各种组织和细胞类型中产生活性氧（ROS）的过程中发挥着重要作用。具体来说，DUOXA1 是 DUOX 酶的成熟因子，能促进其正确折叠、糖基化和膜定位。DUOX 酶是一种跨膜蛋白，主要在呼吸道、胃肠道和甲状腺的上皮细胞中表达，它们产生过氧化氢（H2O2），作为宿主防御机制和甲状腺激素合成等生理过程的一部分。DUOXA1 与内质网（ER）中的 DUOX 酶（如 DUOX1 和 DUOX2）相互作用，促进它们的成熟和活化，从而在细胞膜上产生 H2O2。

在与 DUOX 失调有关的各种病理情况下，抑制 DUOXA1 的功能是调节 ROS 生成和氧化应激的一种潜在策略。抑制 DUOXA1 的一种方法是针对其与 DUOX 酶的相互作用或破坏其在 ER 中的伴侣功能。模仿 DUOXA1 的相互作用伙伴的结合界面而设计的小分子或多肽可能会竞争性地抑制这些相互作用，从而阻止 DUOX 酶的正常折叠和成熟。此外，调节磷酸化或糖基化等翻译后修饰可能是抑制 DUOXA1 功能的另一种策略。通过靶向参与 DUOXA1 修饰的关键调控残基，有可能破坏其伴侣活性并抑制 DUOX 介导的 ROS 生成，从而减轻氧化应激相关病症。