DENND2A抑制剂是一类专为阻碍DENND2A蛋白活性而设计的化合物,DENND2A蛋白是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF),因其在调节Rab蛋白活化中的作用而闻名,Rab蛋白是一种参与囊泡运输的小GTP酶。这些抑制剂的作用原理是直接干扰 DENND2A 的 GEF 活性,从而阻止 Rab 蛋白上的 GDP 与 GTP 交换,这是激活 Rab 蛋白所需的关键步骤。如果没有这种交换,Rab 蛋白就会一直处于无活性的 GDP 结合状态,从而导致它们所控制的细胞内转运过程发生中断。这些抑制剂与DENND2A结合并抑制DENND2A的确切机制多种多样,取决于相关特定抑制剂的化学结构。有些抑制剂可能会模仿底物的结构,与GDP或GTP竞争结合到活性位点,而另一些抑制剂则可能与异构位点结合,诱导DENND2A发生构象变化,降低其对Rab蛋白的亲和力,或阻碍其催化核苷酸交换的能力。
抑制DENND2A会对细胞贩运途径产生下游影响,特别是影响内吞、外吞和膜受体再循环等过程,而这些过程对维持细胞稳态至关重要。因此,DENND2A抑制剂能深刻影响细胞信号传导和膜蛋白的分布。这些抑制剂的特异性在于它们能够靶向DENND2A而不影响其他GEF或GTP酶,这使得在研究DENND2A介导的通路时可以采用更细致入微的方法。这种特异性至关重要,因为它能最大限度地减少脱靶效应,使研究人员能更精确地剖析DENND2A在细胞过程中的作用。通过抑制DENND2A来阻碍Rab蛋白的活化,这些化合物为深入了解支撑囊泡贩运和维持细胞组织的基本细胞机制提供了宝贵的视角。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
厄洛替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。DENND2A参与表皮生长因子受体贩运的调控。通过抑制表皮生长因子受体,厄洛替尼可能会降低 DENND2A 的功能活性,因为它可作用的底物减少,从而间接导致其受到抑制。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
吉非替尼是另一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。与厄洛替尼类似,它也抑制表皮生长因子受体信号通路。由于DENND2A与表皮生长因子受体的内细胞循环有关,吉非替尼的作用将导致表皮生长因子受体与DENND2A相互作用的机会减少,从而间接抑制DENND2A在这一过程中的作用。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
拉帕替尼是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,作用于EGFR和HER2/neu受体。通过抑制这些受体的活性,拉帕替尼会减少受体的内吞循环,从而间接抑制DENND2A,而DENND2A参与这一过程。 | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | ¥2933.00 | 3 | |
CI-1033是一种泛型erbB酪氨酸激酶抑制剂。它广泛抑制EGFR家族的受体。DENND2A参与调节EGFR内吞运输,由于EGFR家族受体功能活性降低,DENND2A将受到间接抑制。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | ¥982.00 | 44 | |
Dynasore 是一种抑制达纳明的小分子,达纳明是一种参与内囊分裂的 GTP 酶。由于DENND2A与内囊泡的贩运有关,抑制达纳明可能会导致贩运中间产物的堆积,从而通过减少其底物的可用性间接抑制DENND2A。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1083.00 ¥2821.00 ¥8462.00 ¥16111.00 | 280 | |
巴佛洛霉素 A1 是一种空泡 H+-ATP 酶抑制剂,可阻止内体酸化。这可能会导致内吞途径受损,而DENND2A正是在内吞途径中发挥作用的。因此,DENND2A的功能活性可能会由于内吞转运受损而间接降低。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1715.00 ¥5810.00 | ||
莫能菌素是一种离子载体,可破坏内体pH梯度。通过改变内体环境,它可能会间接影响DENND2A的功能,因为pH依赖性分拣机制受损,导致其参与囊泡运输受阻。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂,也可以影响表皮生长因子受体(EGFR)的活性。通过抑制表皮生长因子受体,染料木素可以间接限制DENND2A在表皮生长因子受体回收中的功能作用,从而减少DENND2A介导的运输过程。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,已知会影响c-Abl和PDGF受体。DENND2A被认为与类似通路中的分子相互作用。通过抑制这些激酶,伊马替尼可能会减少通过这些途径的信号传导,从而间接降低DENND2A的功能活性。 | ||||||
Dynamin Inhibitor II | 1119-97-7 | sc-203931 sc-203931A sc-203931B sc-203931C | 5 g 250 g 500 g 1 kg | ¥519.00 ¥925.00 ¥1376.00 ¥2189.00 | ||
MiTMAB是一种与Dynasore类似的动力蛋白抑制剂,可防止膜上包被有克拉丁的囊泡断裂。抑制动力蛋白的功能会导致囊泡中间体的积累。 |