ΔN p63 抑制因子

常见的 ΔN p63 抑制剂包括但不限于 Nutlin-3 CAS 548472-68-0、PRIMA-1 CAS 5608-24-2、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、GANT61 CAS 500579-04-4 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。

ΔNp63 抑制剂是一类多样化的化合物，在分子生物学和癌症研究领域备受关注。这些抑制剂主要针对 p63 转录因子家族的重要成员 ΔNp63 异构体。ΔNp63的特点是其截短的N端转录激活结构域，在细胞增殖、分化和存活等各种细胞过程中发挥着关键作用。作为一种转录因子，ΔNp63 可调控参与这些基本生物功能的基因的表达，使其成为组织发育和维持过程中的关键角色。因此，开发能调节 ΔNp63 活性的特异性抑制剂已成为科学家们试图了解其分子机制和对疾病潜在影响的一个非常感兴趣的领域。从化学角度看，ΔNp63 抑制剂包括一系列表现出不同作用机制的小分子。其中一些抑制剂，如Nutlin-3和PRIMA-1，通过破坏与ΔNp63相关的蛋白-蛋白相互作用发挥作用。例如，Nutlin-3 通过阻碍ΔNp63 与 MDM2 的相互作用来抑制ΔNp63，从而激活肿瘤抑制因子 p53，并随后降解ΔNp63。

其他化合物，如 GANT-61 ，则以刺猬等下游信号通路为靶点，间接影响 ΔNp63 的转录活性。此外，白藜芦醇和 SB-216763 等化合物通过调节ΔNp63 的翻译后修饰（包括磷酸化）来影响其稳定性和活性。总之，这些抑制剂构成了一个分子工具箱，使研究人员能够操纵ΔNp63的功能，从而更深入地了解它在细胞过程中的作用，并深入了解它在各种病理状况中的参与情况。