D-GPCR 抑制因子
常见的 D-GPCR 抑制剂包括但不限于普萘洛尔 CAS 525-66-6、阿托品 CAS 51-55-8、氯氮平 CAS 5786-21-0、洛沙坦 CAS 114798-26-4 和 ZM 241385 CAS 139180-30-6。
D-GPCR 抑制剂包括一系列化合物，旨在选择性地结合和下调被称为 D-GPCR 的 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚群的活性。GPCR 是细胞表面受体的一个大家族，在细胞信号传导中起着关键作用，通过 G 蛋白的作用激活细胞内信号通路，从而对各种细胞外刺激做出反应。D-GPCR 是这一家族中的一个特殊群体，以其配体特异性和调控的特定信号通路而与众不同。D-GPCR 抑制剂的结构可与这些受体相互作用，阻断其天然配体的结合或改变受体的构象，从而阻止 G 蛋白耦合和随后的信号转导。
开发和优化 D-GPCR 抑制剂是一个复杂的过程，需要深入了解这些受体的结构生物学特性。每种抑制剂都被设计为对目标 D-GPCR 具有高亲和力，以确保能有效地与内源性配体竞争受体结合。促进这种结合的分子相互作用非常复杂，可能涉及各种非共价作用力，如氢键、离子相互作用和芳香堆积。抑制剂可以作为正交拮抗剂，直接占据配体结合位点；也可以作为异位调节剂，与天然配体结合区域不同的位点结合，诱导受体构象发生变化，从而抑制其功能。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
结合并拮抗 D-GPCR，阻止受体的激活和随后的下游信号传导。 | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | ¥2256.00 | 2 | |
与 D-GPCR 竞争性结合，阻止其天然配体激活，从而抑制相关的信号通路。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
可作为 D-GPCR 的拮抗剂，与受体结合并阻止其被本地配体激活。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1433.00 | 18 | |
通过附着于 D-GPCR 活性位点阻止配体结合，从而抑制激活和随后的细胞内信号传导。 | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 1 | |
与 D-GPCR 结合并发挥拮抗剂的作用，阻碍受体触发随后的细胞反应。 | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1805.00 | 15 | |
通过与受体结合并发挥竞争性拮抗剂的作用，阻断 D-GPCR 的激活。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | ¥530.00 ¥1185.00 ¥3633.00 | 45 | |
通过抑制一氧化氮合酶，它可以改变与 D-GPCR 相关的一氧化氮产生共同激活或调节的信号通路。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
它能抑制可能参与 D-GPCR 信号传导的某些 G 蛋白，从而影响相关的下游途径。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
通过抑制 PI3K，它可以影响依赖 PI3K 发出信号的 D-GPCR 的下游通路。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
靶向并抑制 MEK 酶，影响 ERK/MAPK 信号通路，而 ERK/MAPK 信号通路可能是 D-GPCR 激活的下游。 | ||||||