胱抑素 10 的化学抑制剂可利用各种机制实现功能性抑制。E-64 作为一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,可以阻止胱抑素 10 的降解,通过保持其结构不被蛋白酶裂解,确保胱抑素 10 始终处于抑制状态。同样,亮丙瑞林通过抑制丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶,导致底物在细胞内积聚。这种积累可为胱抑素 10 提供竞争优势,使其与其他蛋白质的潜在相互作用点达到饱和,从而有效抑制胱抑素 10 的作用。以糜蛋白酶样蛋白酶为靶点的糜蛋白酶抑制剂也遵循类似的原理;通过保护其他蛋白酶靶点不被降解,糜蛋白酶抑制剂可以通过增加对结合位点的竞争来间接抑制胱抑素 10。
为进一步影响细胞环境中的蛋白水解平衡,抑肽素 A 和抗蛋白酶分别以特定的蛋白酶家族、天冬氨酰蛋白酶和木瓜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶为靶标。这样,它们就能维持这些蛋白酶底物的较高水平,而这些底物可能会通过与胱抑素 10 的调控靶标或结合伙伴结合而间接抑制胱抑素 10,从而阻碍其发挥功能。钙蛋白酶和 ALLN 都是钙蛋白酶抑制剂,在 ALLN 的情况下,它们除了抑制 cathepsin B 之外,还可能导致通常由胱抑素 10 调控的蛋白质激增。通过阻止正常的蛋白水解过程,它们会使胱抑素 10 的底物超载,从而导致竞争性抑制,从而间接抑制胱抑素 10。同样,酪蛋白酶抑制剂 1 专门针对酪蛋白酶,导致酪蛋白酶底物浓度升高,这可能会通过底物竞争阻碍胱抑素 10 的调节功能。蛋白酶体抑制剂(如 MG132、乳胱抑素、环素霉素和 Z-LLL-CHO)通过在细胞中积聚蛋白酶体底物来促进这一策略,这可以通过增加胱抑素 10 可能与之相互作用的蛋白质池来间接抑制胱抑素 10,从而降低其执行正常功能的可用性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3103.00 ¥10470.00 ¥17408.00 | 14 | |
E-64 是一种强效、不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,其本质是通过阻止胱抑素 10 的降解来抑制胱抑素 10,从而维持其抑制状态。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1636.00 ¥2990.00 ¥5517.00 ¥15784.00 ¥1117.00 | 19 | |
Leupeptin抑制丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶,这可能导致通常会降解的蛋白质的积累,这种积累会竞争性抑制半胱氨酸蛋白酶抑制剂10的作用。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1726.00 ¥2877.00 ¥10611.00 ¥13121.00 ¥25101.00 | 3 | |
糜蛋白酶是一种类似糜蛋白酶的蛋白酶抑制剂,通过保护其他蛋白酶靶点不被降解,它可以增强对胱抑素 10 的抑制竞争。 | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | ¥1343.00 ¥5043.00 | 28 | |
钙蛋白酶是一种钙蛋白酶抑制剂。通过抑制钙蛋白酶,它可以保留胱抑素 10 可结合的底物,减少其可用性,从而间接抑制胱抑素 10。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG132是一种强效蛋白酶体抑制剂,可能导致蛋白质(包括与胱抑素10相互作用的蛋白质)的积累,从而抑制胱抑素10的功能。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
Lactacystin是另一种蛋白酶体抑制剂,可增加细胞中蛋白酶体底物的水平,从而通过结合靶点的积累间接抑制半胱氨酸蛋白酶抑制剂10。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂,与其他蛋白酶体抑制剂一样,会导致细胞内蛋白质水平升高,从而通过竞争性抑制间接抑制胱抑素10。 |