CYP3A7-CYP3AP1 抑制因子

常见的 CYP3A7-CYP3AP1 抑制剂包括但不限于酮康唑 CAS 65277-42-1、利托那韦 CAS 155213-67-5、茚地那韦 CAS 150378-17-9、奈非那韦 CAS 159989-64-7 和地尔硫卓 CAS 42399-41-7。

CYP3A7-CYP3AP1 的化学抑制剂包括一系列与该酶相互作用以阻碍其活性的化合物。已知酮康唑能与酶活性位点上的血红素基团结合，而血红素基团对化合物的代谢转化至关重要。这种结合可有效阻止酶的作用，使 CYP3A7-CYP3AP1 无法催化其自然反应。同样，利托那韦也是通过附着在 CYP3A7-CYP3AP1 的活性位点上发挥作用，从而降低该酶特定底物的代谢率。茚地那韦和奈非那韦采用了类似的方法；它们通过直接与酶的活性位点相互作用，竞争性地抑制酶，阻碍底物的进入，从而抑制酶的活性。

此外，沙奎那韦对 CYP3A7-CYP3AP1 的抑制作用可能类似于其对 CYP3A4 的作用，涉及活性位点结合和随后的代谢功能干扰。地尔硫卓和维拉帕米等钙通道阻滞剂也会抑制 CYP3A7-CYP3AP1，但它们是通过在结合后诱导酶的构象变化，从而降低酶的活性。西咪替丁以 CYP3A7-CYP3AP1 为靶点，阻止该酶通常代谢的分子氧化，从而阻碍其功能的发挥。红霉素和克拉霉素等大环内酯类抗生素会与 CYP3A7-CYP3AP1 形成稳定的复合物，从而降低该酶的活性。特罗霉素的作用方式与红霉素类似，通过与酶的复合物降低酶的代谢能力。最后，米贝地尔（mibefradil）虽然已不再上市，但其对 CYP3A7-CYP3AP1 的抑制作用已得到公认，这是因为它与酶的结合亲和力强，从而阻碍了对特定底物的处理。这些化学物质都能与 CYP3A7-CYP3AP1 发生作用，从而降低其在细胞内发挥正常代谢作用的能力。