CYP2A5 抑制因子

常见的CYP2A5抑制剂包括但不限于三氯生（Triclosan）CAS 3380-34-5、甲氧沙林（Methoxsalen）（8-甲氧基补骨脂素）CAS 298-81 -7、氯唑沙宗（Chlorzoxazone）CAS 95-25-0、咪康唑（Miconazole）CAS 22916-47-8和酮康唑（Ketoconazole）CAS 65277-42-1。

CYP2A5 的化学抑制剂包括多种化合物，它们以不同的方式与该酶相互作用，最终导致其活性降低。三氯生会破坏脂肪酸合成途径，而脂肪酸合成途径是维持 CYP2A5 结构和功能不可或缺的，因此会损害该酶的作用。甲氧沙林和 8-甲氧补骨脂素通过不同的机制产生抑制作用：甲氧沙林是通过直接与 CYP2A5 的活性位点结合或改变酶的结构来达到抑制效果的，而 8-甲氧基补骨脂素在光活化后会与 DNA 发生交联，从而影响酶的表达和功能。咪康唑和酮康唑通常用于抗真菌，它们通过与细胞色素 P450 酶（包括 CYP2A5）的血红素基团结合来达到抑制作用，从而直接阻碍酶的代谢过程。

克霉唑和苯丁酮等其他抑制剂通过与 CYP2A5 的活性位点结合，与 CYP2A5 产生相互作用，从而导致竞争性抑制。氯唑沙宗虽然主要由 CYP2E1 代谢，但也能通过竞争细胞色素 P450 家族各成员共有的活性位点间接抑制 CYP2A5。乙醇可作为这些酶的底物，在高浓度下，乙醇可产生抑制 CYP2A5 的代谢物。二乙基二硫代氨基甲酸盐通过与 CYP2A5 血红素分子中的铁螯合来发挥抑制作用。另一方面，芝麻酚和胡椒基丁醚会与 CYP2A5 的活性位点结合，阻碍底物进入，从而抑制该酶促进的氧化代谢。上述每种化学物质都会与 CYP2A5 发生相互作用，导致该酶代谢底物的能力下降。