CUL-5激活剂

常见的 CUL-5 激活剂包括但不限于 MLN 4924（CAS 905579-51-3）、沙利度胺（CAS 50-35-1）、金诺芬（CAS 3 4031-32-8、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6和氯喹CAS 54-05-7。

CUL-5激活剂属于一类化合物，在调节Cullin-5（CUL-5）蛋白的活性方面发挥着关键作用，而CUL-5蛋白是Cullin-RING E3泛素连接酶（CRL）家族的一员。这些化合物的特点是能够增强CUL-5的E3连接酶活性，从而影响泛素-蛋白酶体途径，该途径是调节蛋白质周转和降解的关键细胞过程。这些化合物激活CUL-5的主要方式是，通过特定机制靶向CUL-5泛素连接酶复合物中的翻译后修饰和蛋白质-蛋白质相互作用。

一组著名的CUL-5激活剂包括抑制Nedd8激活酶（NAE）的化合物。Nedd8是一种类似泛素的小分子修饰剂，可调节包括CUL-5在内的CRL的功能。通过阻断Nedd8与CUL-5的结合，这些激活剂可防止CUL-5失活，从而让CUL-5能够有效地对目标蛋白进行泛素化。另一类CUL-5激活剂通过改变CUL-5的底物特异性来间接发挥作用，从而实现特定蛋白的定向泛素化和后续降解。这些化合物充当分子开关，通过引导关键细胞调节因子进入蛋白酶体降解，从而控制其命运。CUL-5激活剂的发现和开发为细胞内蛋白质稳态的复杂调节提供了宝贵的见解，揭示了细胞功能和响应各种环境信号的基本过程。这些化合物是研究细胞通路的重要工具，为研究人员提供了操纵蛋白质稳定性和周转的方法，从而揭示了细胞生物学的新方面和未来研究的途径。