羧肽酶 M(CPM)的化学抑制剂通过多种机制发挥作用,主要集中在金属离子的螯合上,而金属离子对金属蛋白酶(如 CPM)的酶活性至关重要。例如,磷酰胺通过与金属蛋白酶的活性位点(可能包括 CPM 的活性位点)结合来抑制金属蛋白酶,从而降低其蛋白水解功能。同样,Actinonin 可通过螯合活性位点的金属离子直接抑制 CPM,从而阻止底物进入并抑制蛋白水解活性。乙二胺四乙酸(EDTA)和 1,10-菲罗啉(1,10-Phenanthroline)进一步利用了 CPM 的金属依赖性,将金属离子从酶的活性位点(水解肽键所必需的位点)螯合,从而使 CPM 失去活性。
Marimastat和Batimastat都是广谱金属蛋白酶抑制剂,可与CPM的活性位点结合,阻止底物裂解。伊洛马司他具有类似的抑制作用,会与 CPM 的锌结合位点结合,阻碍酶与底物的相互作用。多西环素和米诺环素尽管主要用作抗生素,但也会通过螯合活性位点的金属离子对 CPM 产生抑制作用。蛋白激酶 C 的抑制剂白屈菜红碱和双吲哚马来酰亚胺 I 可通过改变细胞内的磷酸化状态间接抑制 CPM,而磷酸化状态对 CPM 的活性或稳定性至关重要。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | ¥2200.00 ¥6995.00 | 8 | |
磷胺是一种金属蛋白酶抑制剂,可抑制与 CPM 类似的另一种金属蛋白酶--肾酶的活性。通过抑制neprilysin和可能的其他金属蛋白酶,磷酰氨酮可能会导致细胞内蛋白酶活性的代偿性降低,从而间接降低CPM蛋白的功能活性,间接导致CPM的功能降低。 | ||||||
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3599.00 | 3 | |
放线菌素是一种肽变形酶抑制剂,也是金属蛋白酶的抑制剂。它可以通过与活性位点结合并螯合酶活性所必需的金属离子,从而抑制 CPM 的金属蛋白酶活性,导致 CPM 的蛋白水解功能受到抑制。 | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | ¥259.00 ¥350.00 | ||
1,10-菲咯啉通过螯合金属酶催化活性所必需的金属离子,发挥金属蛋白酶抑制剂的作用。通过与CPM活性位点中的金属辅因子结合,它可以抑制CPM的蛋白水解活性。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | ¥1862.00 ¥2414.00 ¥4468.00 ¥6961.00 ¥54199.00 | 19 | |
Marimastat是一种广谱金属蛋白酶抑制剂。它可通过结合CPM的活性位点并阻止其与底物相互作用来抑制CPM,从而抑制其蛋白水解功能。 | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | ¥1974.00 ¥4174.00 | 24 | |
巴替马司他是另一种广谱金属蛋白酶抑制剂。它抑制 CPM 的方式与马利司他类似,都是通过与 CPM 的活性位点结合,从而阻止底物裂解。 | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | ¥846.00 ¥2990.00 | 55 | |
伊洛司他(Ilomastat)又名GM6001,是一种基质金属蛋白酶抑制剂,可通过与金属蛋白酶域的锌结合位点结合来抑制CPM,从而干扰酶与其底物相互作用的能力并抑制其功能。 | ||||||
Doxycycline Hyclate | 24390-14-5 | sc-204734B sc-204734 sc-204734A sc-204734C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | ¥293.00 ¥553.00 ¥1185.00 ¥2144.00 | 25 | |
强力霉素虽然主要是一种抗生素,但已被证明可抑制金属蛋白酶。其对CPM的抑制作用可能源于其能够与金属蛋白酶活性位点的金属离子螯合,从而抑制其活性。 | ||||||
Minocycline, Hydrochloride | 13614-98-7 | sc-203339 sc-203339A sc-203339B sc-203339C sc-203339D sc-203339E sc-203339F | 50 mg 250 mg 1 g 2.5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥587.00 ¥1895.00 ¥3103.00 ¥7017.00 ¥13922.00 ¥64556.00 ¥276296.00 | 36 | |
米诺环素是一种具有金属蛋白酶抑制特性的抗生素。它可能通过螯合活性位点中的金属离子来抑制金属蛋白酶,从而通过阻止金属依赖性底物蛋白水解来抑制CPM的活性。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | ¥993.00 ¥3509.00 | 17 | |
车前子素(Chelerythrine)已知可抑制蛋白激酶C(PKC)。通过抑制PKC,车前子素可减少CPM正常运作或定位所需的蛋白质磷酸化,从而间接抑制CPM活性。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是蛋白激酶 C 的特异性抑制剂。它可以通过改变细胞内可能影响 CPM 活性或稳定性的磷酸化模式来间接抑制 CPM,而不会直接与 CPM 本身结合。 |