cPKC γ 抑制因子

常见的cPKCγ抑制剂包括但不限于Rottlerin CAS 82-08-6、Bisindolylmaleimide VIII CAS 138516-31-1、Gö 6983 CAS 133053 -19-7、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6和双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）CAS 133052-90-1。

传统蛋白激酶 C（cPKC）是蛋白激酶 C（PKC）家族中的一个亚群，该家族由一系列丝氨酸/苏氨酸激酶组成，参与许多细胞信号传导途径。cPKC 亚群包括 α、βI、βII 和 γ 等异构体。其中，cPKC γ（或 PKCγ）因其参与多种细胞过程而备受研究人员关注。为了调节 PKCγ 的活性，人们发现了一系列被称为 cPKC γ 抑制剂的化合物。这些抑制剂可选择性地阻碍 PKCγ 同工酶的作用，从而影响它所影响的下游途径。

从化学角度来看，cPKC γ 抑制剂的结构多种多样。它们的设计通常以激酶的 ATP 结合位点或调控结构域为靶点，旨在实现对 PKCγ 异构体的特异性。为了实现这种特异性，研究人员通常结合使用高通量筛选、分子对接和结构生物学见解。ATP 结合位点是一个常见的靶点，通常需要使用与 ATP 具有竞争性的抑制剂，这意味着抑制剂与 ATP 结合在同一位点，阻止激酶在磷酸化反应中使用 ATP。然而，由于 PKC 家族成员的结构高度相似，要实现对同工酶的特异性抑制具有挑战性。因此，开发这些抑制剂必须深入了解同工酶结构的细微差别，并进行精心设计，以确保对 PKCγ 的选择性。这种化学和结构的复杂性凸显了设计和开发 cPKC γ 抑制剂的重要性和挑战性。