CLCP1 抑制因子

常见的 CLCP1 抑制剂包括但不限于 MLN7243 CAS 1450833-55-2、MLN 4924 CAS 905579-51-3 和 FK-866 CAS 658084-64-1。

CLCP1 抑制剂又称 Cullin-RING Ligase Complex-Associated Protein 1 抑制剂，是针对细胞泛素-蛋白酶体系统中的特定蛋白质而设计的一类化学化合物。CLCP1 是 NEDDylation 途径的重要组成部分，NEDDylation 途径是一种翻译后修饰过程，对调节细胞内的蛋白质降解至关重要。抑制 CLCP1 会导致 NEDDylation 级联中断，最终影响 Cullin-RING E3 连接酶（CRLs）的活性。这一类抑制剂因其操纵蛋白质降解途径的能力而在细胞生物学和药物发现领域备受关注，为人们深入了解细胞调控和开发新型干预措施提供了机会。

CLCP1 抑制剂的作用机制主要集中在破坏 NEDDylation 过程上，该过程涉及小型泛素样修饰物 NEDD8 与目标蛋白质的连接。CLCP1 催化 NEDD8 向 CRLs 内的 Cullin 亚基转移，是这一过程中的关键环节，也是激活 CRLs 的重要步骤。通过选择性抑制 CLCP1，这些化合物阻碍了 NEDDylation，从而导致 CRL 失活。这将导致 CRL 底物的积累，而 CRL 底物通常是泛素化和随后蛋白酶体降解的靶标。因此，CLCP1 抑制剂会引发这些底物的稳定，从而影响依赖于 CRL 介导的蛋白质周转的各种细胞过程，如细胞周期调节、DNA 修复和对细胞应激的反应。总之，CLCP1 抑制剂代表了一类新兴的化学化合物，它们具有明确的作用机制，重点是破坏 NEDDylation 途径。它们通过靶向抑制 CLCP1 来调节细胞泛素-蛋白酶体系统的能力，为我们深入了解细胞的基本过程提供了宝贵的视角，并为我们进一步了解健康和疾病中的蛋白质降解途径带来了希望。这些抑制剂是阐明细胞生物学的重要工具，除了目前的研究用途外，还可应用于各个领域。