被称为 CKR-6 抑制剂的化学抑制剂旨在干扰一种特定趋化因子受体(推测称为 CKR-6)的功能。此类抑制剂的确定和开发源于对受体在细胞信号传导途径中作用的了解。这些抑制剂既可以通过与活性位点结合直接拮抗受体,从而阻止天然配体附着并激活受体,也可以与异构位点结合,诱导构象变化,从而降低受体活性。直接拮抗剂通常具有高度选择性,经过精心制作,只与目标受体结合,从而实现对受体活性的精确调节。这种精确性使得研究受体在细胞信号传导中的作用时能够有的放矢,而不会影响其他受体。
异构调节剂提供了一种细致入微的调节手段,因为它们的结合可以改变受体的结构,使其对天然配体的反应减弱或完全消失。这种方法有可能影响受体与其 G 蛋白的耦合能力,从而改变下游信号通路。此外,作用于多种趋化因子受体的抑制剂也属于这一类化学物质,它们通过附着在不同受体类型的保守结构域上,抑制更多受体的信号。这些抑制剂的集体效应可以阐明不同趋化因子受体之间复杂的相互作用及其在细胞通讯中的集体作用。CKR-6 抑制剂的多样性使研究人员能够探索受体参与各种细胞过程的全部过程,并绘制出 CKR-6 介导的信号传递图谱。