CGBP 抑制因子
常见的 GBP 抑制剂包括但不限于 Cilostazol CAS 73963-72-1、Tadalafil CAS 171596-29-5、Vardenafil CAS 224785-90-4、Riociguat CAS 625115-55-1 和 BAY 73-6691 CAS 794568-92-6。
CGBP 抑制剂又称环 GMP-AMP 合成酶（cGAS）刺激抑制剂，是一类专门针对环 GMP-AMP 合成酶的化学小分子。环GMP-AMP合成酶是先天性免疫系统的一个关键组成部分，在检测细胞膜DNA方面起着至关重要的作用，而细胞膜DNA能表明是否存在病原体或细胞损伤。激活后，cGAS 催化产生环 GMP-AMP (cGAMP)，这是一种第二信使分子，可启动下游信号级联，导致干扰素和其他促炎细胞因子的激活。CGBP 抑制剂旨在通过阻断其酶活性来调节 cGAS 通路，从而阻止 cGAMP 的产生和随后的免疫反应。
这些抑制剂通常是小分子，可以穿透细胞，有效地与 cGAS 活性位点相互作用，竞争性地抑制其功能。通过控制 cGAS 途径，CGBP 抑制剂有可能影响各种免疫相关过程，如炎症和对感染或细胞应激的免疫反应。它们的作用机制为了解和操纵先天性免疫系统对 DNA 损伤或病原体的反应提供了一种手段。随着我们对 cGAS 通路的了解不断深入，CGBP 抑制剂有望成为基础研究的宝贵工具，并在未来的免疫调节中得到潜在应用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | ¥1207.00 ¥3565.00 | 3 | |
西洛他唑最初被开发为用于外周血管疾病的血管扩张剂和抗血小板药，后来发现它可抑制cGMP磷酸二酯酶，从而增加cGMP水平并导致血管扩张。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | ¥1986.00 | 13 | |
Tadalafil 是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5822.00 ¥8123.00 ¥184190.00 | 7 | |
Vardenafil 是一种 cGMP 特异性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 的选择性抑制剂 | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | ¥3385.00 | ||
与其他PDE5抑制剂不同，riociguat是一种可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂。它通过与sGC结合来增强cGMP的合成，并已用于治疗肺动脉高压和慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）。 | ||||||
BAY 73-6691 | 794568-92-6 | sc-252407 | 5 mg | ¥2787.00 | 2 | |
一种 PDE9A 的强效选择性抑制剂，与 PF-00489791 相似，也在探索其治疗神经退行性疾病的潜力。 | ||||||