CEP152 的化学抑制剂包括一系列针对细胞周期各方面的化合物,特别是有丝分裂,CEP152 在有丝分裂的中心体复制和纺锤体形成中发挥着关键作用。有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂 Monastrol 会导致单极纺锤体的形成,从而破坏 CEP152 在中心体和纺锤体动力学中的功能。同样,S-三苯甲基-L-半胱氨酸和二甲亚司群也以 Eg5 为靶标,影响纺锤极分离,间接抑制 CEP152 在中心体和纺锤体组装中的作用。伊斯平尼布通过选择性抑制驱动蛋白主轴蛋白(KSP),破坏主轴微管的稳定性,从而阻碍 CEP152 在微管成核过程中的正常功能。
此外,一组极光激酶抑制剂,包括 VX-680、ZM447439、Hesperadin、MLN8054、MLN8237、Barasertib 和 PHA-680632,会破坏与中心体成熟和功能相关的蛋白质的磷酸化状态。CEP152 与 Aurora A 激酶的相互作用对其在中心体复制中的作用至关重要,因此,VX-680、MLN8054 和 MLN8237 等抑制剂可以通过抑制 Aurora A 来损害 CEP152 的活性。Barasertib 和 Hesperadin 以 Aurora B 为靶标,可能会损害 CEP152 支持的有丝分裂过程,因为 Aurora B 在染色体分离和细胞分裂中发挥作用。PHA-680632 的抑制范围更广,可同时影响极光 A 激酶和极光 B 激酶,改变涉及 CEP152 的过程所必需的底物磷酸化。此外,Maribavir 虽然是一个异类,因为它主要以病毒激酶为靶点,但也会对人类激酶产生脱靶效应,这可能会间接影响激酶与 CEP152 的相互作用,从而阻碍 CEP152 在中心体循环和有丝分裂纺锤体正常功能中发挥作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2629.00 | 10 | |
莫纳司特罗(Monastrol)是一种细胞渗透性小分子有丝分裂驱动蛋白 Eg5 抑制剂。CEP152 对中心体的复制和成熟至关重要,而中心体的复制和成熟是一个与有丝分裂纺锤体组装密切相关的过程。通过抑制 Eg5,莫纳斯特罗会导致单极纺锤的形成,从而破坏 CEP152 在中心体和纺锤体动力学中的功能。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | ¥350.00 ¥733.00 | 6 | |
S-三苯甲基-L-半胱氨酸是Eg5的一种选择性抑制剂,Eg5是一种与纺锤体形成相关的驱动蛋白。通过破坏Eg5的功能,这种化合物间接影响纺锤体两极分离,从而抑制CEP152在中心体复制和纺锤体形成中的作用。 | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥429.00 ¥1489.00 ¥2753.00 ¥5822.00 | 1 | |
二亚甲基司他醇是一种强效的分裂运动蛋白Eg5抑制剂,可导致单星形纺锤体的形成。纺锤体组装过程的这种中断可有效抑制CEP152参与纺锤体两极的组织和维持。 | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | ¥5585.00 | ||
伊斯平尼选择性地抑制驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP),KSP 与微管功能有关。由于 CEP152 在中心体的微管成核过程中发挥作用,伊斯平尼对 KSP 的抑制作用会破坏纺锤体微管的稳定性,从而阻碍 CEP152 正常发挥作用。 | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | ¥688.00 ¥959.00 | 4 | |
VX-680(也称为MK-0457)是一种Aurora激酶抑制剂。CEP152与Aurora A激酶相互作用,以促进中心体的正常成熟。VX-680通过抑制Aurora激酶,可以阻碍中心体功能和纺锤体组装,从而间接抑制CEP152的活性。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1692.00 ¥3937.00 | 15 | |
ZM447439是一种Aurora激酶抑制剂,可破坏与中心体成熟和功能相关的蛋白质的磷酸化状态,CEP152参与了这一过程。这会导致异常纺锤体形成,并抑制CEP152的功能。 | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | ¥3430.00 | ||
Hesperadin 是极光 B 激酶的抑制剂,极光 B 激酶参与染色体的排列和分离。通过抑制极光 B,Hesperadin 可影响中心体相关功能,间接抑制 CEP152 在有丝分裂中的作用。 | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | ¥4490.00 | ||
MLN8054是Aurora A激酶的选择性抑制剂。由于CEP152在中心体复制中的作用需要与Aurora A相互作用,因此用MLN8054抑制Aurora A可以有效地抑制CEP152的活性。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | ¥2482.00 | ||
MLN8237,又称 Alisertib,是一种 Aurora A 激酶抑制剂。通过特异性靶向 Aurora A,MLN8237 可抑制 CEP152 关键的中心体成熟和纺锤体组装,从而间接抑制 CEP152 的功能。 |