CELSR1激活剂

常用的激活剂包括但不限于锂 CAS 7439-93-2、GSK-3 抑制剂 X CAS 740841-15-0、SB-216763 CAS 280744-09-4、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 和 IWP-2 CAS 686770-61-6。

CELSR1 激活剂包括通过调节 Wnt/平面细胞极性（PCP）途径和相关信号机制间接影响 CELSR1 活性的化学物质。这一类化学物质包括小分子抑制剂、天然化合物以及影响 Wnt 信号网络各组成部分的信号分子。这类药物的主要成员是 GSK-3β 抑制剂，如氯化锂、BIO 和 SB-216763。GSK-3β 是 Wnt/β-catenin 通路的重要负调控因子。抑制 GSK-3β 可导致 Wnt 信号的激活，从而可能影响 CELSR1 的功能动态，尤其是在非经典 Wnt/PCP 通路中的作用。Wnt信号调节剂，如Wnt-3a、IWR-1和IWP-2，直接靶向信号通路，激活或抑制信号通路，这可能会间接影响CELSR1的活性。XAV-939能稳定Axin，影响β-catenin破坏复合物，这又与CELSR1活性的潜在调节有关。

Wnt/β-catenin通路的天然抑制剂，如DKK1和SFRP1，又增加了一层间接调节作用，有可能影响CELSR1的功能。LGK-974是一种Porcupine抑制剂，它能阻止Wnt配体的分泌，影响上游的Wnt信号传导，从而可能影响CELSR1。Wnt/PCP通路中的关键成分Dishevelled的抑制剂也能间接调节CELSR1的活性。Dishevelled 是 Wnt 受体向通路下游效应器传递信号不可或缺的组成部分。最后，姜黄素等天然化合物以其广泛的生物活性而闻名，它们可以调节包括 Wnt 在内的多种信号通路，因此可能对 CELSR1 产生间接影响。这类 CELSR1 激活剂凸显了通过间接调节更广泛的信号通路来靶向特定受体或蛋白质的复杂性。通过影响 Wnt/PCP 通路中的关键节点，这些化合物提供了可能调节 CELSR1 功能的途径，说明了细胞信号网络相互关联的性质。