细胞周期蛋白依赖性激酶(Cdks)是一组在调节细胞周期中发挥关键作用的蛋白质,细胞周期是一系列导致细胞生长和分裂的事件。Cdks是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,这意味着它们会在目标蛋白上的特定丝氨酸或苏氨酸残基上添加磷酸基团,从而调节其活性。Cdks存在于包括人类在内的所有真核生物中,并且在物种间高度保守。它们与另一组名为周期蛋白的蛋白质协同工作,周期蛋白因其在整个细胞周期中浓度的周期性振荡而得名。细胞周期蛋白与细胞周期蛋白依赖性激酶结合,通过诱导构象变化来激活细胞周期蛋白依赖性激酶,从而暴露激酶活性位点。
细胞周期蛋白依赖性激酶6(Cdk6)抑制剂是一类旨在调节细胞周期进展的化合物,在癌症治疗中尤其有效。这些抑制剂通过选择性地靶向Cdk6的激酶活性发挥作用,Cdk6是细胞周期中G1到S期转换的关键调节因子。其主要机制是阻止视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化,Rb是Cdk6的关键底物,当磷酸化时,会促进细胞周期进展。Palbociclib、Ribociclib和Abemaciclib对Cdk6具有特异性,可有效阻止癌细胞的细胞周期进展。广谱激酶抑制剂(如Flavopiridol和Dinaciclib)可靶向多个Cdk,包括Cdk6,有望抑制异常细胞增殖。PD0332991和LY2835219等化合物通过特异性阻断Cdk6而显示出功效。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
黄嘌呤醇是Cdk6的一种强效抑制剂,其特点是通过特定的氢键和疏水相互作用破坏ATP结合位点。这种化合物改变了Cdk6的构象,导致激酶活性降低。其独特的结构特征使其能够选择性地靶向该酶,影响磷酸化级联反应并调节细胞周期进程。该化合物的动力学特征表明其抑制作用迅速,凸显了与激酶的动态相互作用。 | ||||||
Fascaplysin | 114719-57-2 | sc-221607 sc-221607A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 5 | |
Fascaplysin是一种Cdk6的选择性抑制剂,其独特结合亲和力可稳定激酶的非活性构象。这种化合物通过特定的π-π堆积相互作用和疏水接触,有效阻止底物进入。其独特的分子结构有助于延长抑制作用,改变酶的催化效率。该化合物的相互作用动力学表明其解离速度较慢,从而增强了对细胞周期动态持续调节的潜力。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3554.00 | ||
Palbociclib是一种选择性Cdk4和Cdk6抑制剂。它与这些细胞周期蛋白依赖性激酶特异性结合,阻止其激活和视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的后续磷酸化,从而阻止细胞周期在G1期停滞。 | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | ¥2245.00 ¥9545.00 | ||
Purvalanol B 是一种 Cdk6 选择性抑制剂,其特点是能够通过独特的氢键和范德华相互作用破坏酶的 ATP 结合位点。该化合物具有独特的构象刚性,可阻止激酶进入活性状态,从而阻碍其磷酸化活性。其动力学特征表明,它能与 Cdk6 快速结合,通过有针对性地破坏调控途径,有效抑制细胞周期的进展。 | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | ¥5077.00 | ||
Ribociclib是一种强效的Cdk4和Cdk6抑制剂。通过阻断这些激酶的活性,Ribociclib可阻止Rb的磷酸化,从而抑制细胞周期并抑制癌细胞的增殖。 | ||||||
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | ¥575.00 ¥869.00 ¥1151.00 ¥1726.00 ¥32221.00 | 7 | |
鱼腥草素通过参与改变酶构象的特异性相互作用,成为 Cdk6 的调节剂。其独特的结构允许选择性结合,通过立体阻碍和静电相互作用影响酶的催化活性。这种化合物具有稳定非活性形式 Cdk6 的显著能力,从而影响下游信号通路。反应动力学显示,Cdk6 会逐渐解离,这表明它对细胞过程具有长期的调节作用。 | ||||||
R(-) Iberin | 505-44-2 | sc-364348 sc-364348A | 10 mg 50 mg | ¥3791.00 ¥12636.00 | 1 | |
R(-) Iberin 是 Cdk6 的一种选择性抑制剂,其特点是能够通过独特的氢键和疏水相互作用破坏酶的活性位点。这种化合物具有独特的结合亲和力,可改变酶的动态,从而降低磷酸化活性。它的动力学特征表明,它能迅速与 Cdk6 结合,然后缓慢解离,这可能会增强它对细胞周期进展的调控作用。 | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | ¥4490.00 | ||
Abemaciclib 是 Cdk4 和 Cdk6 的选择性抑制剂。它能阻碍它们的激酶活性,从而抑制 Rb 磷酸化并使细胞周期停滞在 G1 阶段。 | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | ¥2933.00 | 3 | |
Cdk4/6 抑制剂 IV 是一种强效的 Cdk6 调节剂,通过特定的异构相互作用稳定酶的非活性构象,从而展现出独特的作用机制。该化合物具有显著的选择性,可影响 Cdk6 的构象格局,有效抑制其激酶活性。该抑制剂的反应动力学显示,最初的结合阶段速度很快,随后的接触时间较长,这可能会显著改变下游的信号传导途径。 | ||||||
Cdk/Crk 抑制剂 | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | ¥3272.00 | ||
Cdk/Crk 抑制剂是 Cdk6 的选择性拮抗剂,其特点是能够破坏细胞周期进展所必需的关键蛋白与蛋白之间的相互作用。这种化合物具有独特的氢键和疏水相互作用,可导致构象转变,从而抑制底物的进入。它的动力学特征表明其解离速度较慢,可以持续调节 Cdk6 的活性,从而影响细胞信号动态和调控网络。 |