Cdk6 抑制因子
常见的Cdk6抑制剂包括但不限于Flavopiridol CAS 146426-40-6、Palbociclib CAS 571190-30-2、Ribociclib CAS 1211441-98-3、N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2- 吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲磺酸盐CAS 1231930-82-7和Dinaciclib CAS 779353-01-4。
细胞周期蛋白依赖性激酶（Cdks）是一组在调节细胞周期中发挥关键作用的蛋白质，细胞周期是一系列导致细胞生长和分裂的事件。Cdks是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，这意味着它们会在目标蛋白上的特定丝氨酸或苏氨酸残基上添加磷酸基团，从而调节其活性。Cdks存在于包括人类在内的所有真核生物中，并且在物种间高度保守。它们与另一组名为周期蛋白的蛋白质协同工作，周期蛋白因其在整个细胞周期中浓度的周期性振荡而得名。细胞周期蛋白与细胞周期蛋白依赖性激酶结合，通过诱导构象变化来激活细胞周期蛋白依赖性激酶，从而暴露激酶活性位点。
细胞周期蛋白依赖性激酶6（Cdk6）抑制剂是一类旨在调节细胞周期进展的化合物，在癌症治疗中尤其有效。这些抑制剂通过选择性地靶向Cdk6的激酶活性发挥作用，Cdk6是细胞周期中G1到S期转换的关键调节因子。其主要机制是阻止视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，Rb是Cdk6的关键底物，当磷酸化时，会促进细胞周期进展。Palbociclib、Ribociclib和Abemaciclib对Cdk6具有特异性，可有效阻止癌细胞的细胞周期进展。广谱激酶抑制剂（如Flavopiridol和Dinaciclib）可靶向多个Cdk，包括Cdk6，有望抑制异常细胞增殖。PD0332991和LY2835219等化合物通过特异性阻断Cdk6而显示出功效。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥2335.00 ¥2775.00 ¥11564.00 ¥34579.00 | 1 | |
AT7519是Cdk6的选择性抑制剂，通过其特定的结合亲和力展现出独特的机制。它参与复杂的静电相互作用，形成稳定的复合物，改变酶的活性位点构象。这种化合物表现出独特的反应动力学特征，其特征是延长在靶标上的停留时间，从而有效调节下游信号通路和细胞反应。其结构特征有助于有针对性地破坏调控网络，凸显其在细胞控制机制中的作用。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2730.00 ¥9827.00 | 1 | |
Dinaciclib 是 Cdk1、Cdk2、Cdk5 和 Cdk9 的强效抑制剂，对 Cdk6 有显著活性。通过阻断 Cdk6，Dinaciclib 可调节细胞周期进程、抑制 Rb 磷酸化并诱导癌细胞凋亡。它在癌症研究中的潜力已被挖掘出来。 | ||||||
LEE011 Succinate | 1374639-75-4 | sc-488174 | 5 mg | ¥3385.00 | ||
LEE011琥珀酸是一种Cdk6的选择性抑制剂，具有独特的结合机制，包括疏水相互作用和氢键。这种化合物能够稳定酶的特定构象，从而改变催化活性。其动力学特征表明其解离速度缓慢，能够持续调节细胞周期的进展。该化合物的结构属性能够精确干扰蛋白质-蛋白质相互作用，从而凸显其在细胞调节动力学中的作用。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥2956.00 | ||
SNS-032 是 Cdk2、Cdk7 和 Cdk9 的选择性抑制剂，对 Cdk6 有显著活性。通过阻断 Cdk6，SNS-032 可干扰细胞周期调节并抑制癌细胞生长。 | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | ¥3385.00 | ||
PD0332991（也称为palbociclib isethionate）是Cdk4和Cdk6的选择性抑制剂。它抑制了它们的激酶活性，从而抑制了Rb的磷酸化，并随后导致细胞周期在G1期停滞。 | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | ¥1241.00 | ||
LY2835219 是 Cdk4 和 Cdk6 的选择性抑制剂。它能阻碍 Rb 的磷酸化，诱导 G1 细胞周期停滞。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | ¥3509.00 | ||
Flavopiridol hydrochloride 是 Flavopiridol 的盐酸盐形式。它是一种广谱激酶抑制剂，靶向包括 Cdk6 在内的多种 Cdks。通过抑制 Cdk6，Flavopiridol hydrochloride 可扰乱细胞周期进程并诱导癌细胞凋亡。人们一直在研究它的潜在抗癌特性。 | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | ¥4287.00 | ||
P276-00 是 Cdk4 和 Cdk6 的强效抑制剂。通过选择性地靶向这些细胞周期蛋白依赖性激酶，P276-00 能破坏细胞周期的进展并诱导癌细胞凋亡。 | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | ¥2132.00 ¥4874.00 | ||
PHA-793887是Cdk2、Cdk4和Cdk6的强效抑制剂。通过阻断这些激酶的活性，PHA-793887干扰细胞周期进展，抑制Rb磷酸化，并诱导细胞周期停滞。 | ||||||