cathepsin 3 抑制因子

常见的 cathepsin 3 抑制剂包括但不限于 Triptolide CAS 38748-32-2、Actinomycin D CAS 50-76-0、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2、(+/-)-JQ1 和 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

组织蛋白酶3抑制剂是一类专门抑制组织蛋白酶3活性的化合物，而组织蛋白酶3是组织蛋白酶家族的一员。这些蛋白酶负责在溶酶体内分解蛋白质，在蛋白质更新、错误折叠的蛋白质降解以及某些信号通路的调节等细胞过程中发挥着关键作用。特别是组织蛋白酶3，它参与细胞外基质蛋白的降解，是细胞重塑和稳态的重要酶。针对组织蛋白酶3的抑制剂通常通过与酶的活性位点结合来阻止其切割底物蛋白中的肽键。结合可能是可逆的或不可逆的，这取决于抑制剂的化学性质，通常设计为模仿天然底物，以实现对其他蛋白酶的特异性。这些抑制剂可根据其作用方式分类，包括竞争性、非竞争性或基于机理的抑制剂。竞争性抑制剂直接与组织蛋白酶3的活性位点结合，与天然底物有效竞争，而非竞争性抑制剂则可能与酶的其他位点结合，导致构象变化，从而降低其活性。另一方面，基于机理的抑制剂通常与酶形成共价键，导致永久失活。研究人员利用对酶结构的了解设计组织蛋白酶3抑制剂，这些知识通常是通过晶体学研究获得的，以提高特异性和效力。这些抑制剂对于研究组织蛋白酶3参与的生化途径非常有用，有助于揭示其在蛋白质降解和细胞调节中的作用。