钙蛋白酶 12 抑制剂包括多种化合物,每种化合物都旨在干扰钙蛋白酶的活性。钙蛋白酶是一种钙依赖性半胱氨酸蛋白酶,参与多种细胞过程,它们的失调会影响许多生理和病理事件。所列化合物作用于钙蛋白酶功能的不同方面,从与催化结构域结合到干扰钙结合或底物的获取。
钙蛋白酶 12 抑制剂直接针对钙蛋白酶的活性位点或附近区域,旨在阻止底物的蛋白水解。这些抑制剂通常模拟底物分子或共价修饰活性位点半胱氨酸,从而阻止底物进入或催化。PD150606 与众不同,它与钙结合结构域相互作用,提供了一种不直接阻断活性位点而阻止酶活化所需的构象变化的方法。另一方面,MG-132 和 Lactacystin 主要是蛋白酶体抑制剂,但它们在抑制钙蛋白酶方面的作用被认为是一种脱靶效应。通过抑制蛋白酶体,它们可能会通过调节蛋白稳态间接影响钙蛋白酶的活性,从而导致蛋白质降解途径的改变而降低钙蛋白酶的活性。总之,可抑制钙蛋白酶 12 的化学物质可通过多种机制实现抑制,包括直接与催化结构域结合、干扰钙结合、修饰活性位点半胱氨酸或间接通过调节相关蛋白水解系统。每种抑制剂都在复杂的细胞蛋白水解网络中发挥作用。由于钙蛋白酶 12 抑制剂作为一种特定的化学类别尚未得到很好的证实,而且钙蛋白酶 12 的直接化学抑制作用可能也没有广泛的文献记载,因此下文将重点介绍可抑制一般钙蛋白酶蛋白的化学物质,这些化学物质可能与钙蛋白酶 12 有关。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PD 150606 | 179528-45-1 | sc-222133 sc-222133A | 5 mg 25 mg | ¥1309.00 ¥4456.00 | 18 | |
PD150606 与钙蛋白酶的钙结合域结合,可能会阻止钙蛋白酶 12 激活所需的构象变化。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3103.00 ¥10470.00 ¥17408.00 | 14 | |
E-64 与半胱氨酸蛋白酶的活性位点不可逆结合,可通过阻止底物裂解来降低 Calpain 12 的活性。 | ||||||
MDL-28170 | 88191-84-8 | sc-201301 sc-201301A sc-201301B sc-201301C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥767.00 ¥2663.00 ¥4942.00 ¥24279.00 | 20 | |
MDL28170 是一种细胞渗透性钙蛋白酶抑制剂,可通过与钙蛋白酶 12 的催化结构域结合来抑制其蛋白水解活性。 | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | ¥1343.00 ¥5043.00 | 28 | |
钙蛋白结合到钙蛋白酶的活性位点,可抑制钙蛋白酶 12 的酶功能。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG-132 是一种蛋白酶体抑制剂,也能抑制钙蛋白酶的活性,从而通过蛋白稳态间接降低钙蛋白酶 12 的活性。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
乳胞素可抑制蛋白酶体的活性,还可能影响钙蛋白酶的活性,继而降低钙蛋白酶 12 的活性。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1636.00 ¥2990.00 ¥5517.00 ¥15784.00 ¥1117.00 | 19 | |
Leupeptin 是一种丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶抑制剂,可通过阻止底物进入活性位点来抑制 Calpain 12。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥564.00 ¥1354.00 ¥4738.00 ¥9409.00 ¥20714.00 ¥55237.00 | 33 | |
SJA6017 是一种多肽醛抑制剂,可通过与钙蛋白酶催化亚基结合来抑制钙蛋白酶 12。 |