BTBD2 抑制因子

常见的BTBD2抑制剂包括但不限于Epoxomicin CAS 134381-21-8、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82 -6、乳清酸蛋白酶抑制剂CAS 133343-34-7、硼替佐米CAS 179324-69-7和MLN 4924 CAS 905579-51-3。

BTBD2 的化学抑制剂可通过与泛素-蛋白酶体系统有关的各种机制干扰该蛋白质的功能。例如，Epoxomicin、MG-132、Lactacystin、Bortezomib、Clasto-Lactacystin β-lactone、Velcade、Carfilzomib、Oprozomib 和 Marizomib 都是蛋白酶体抑制剂。这些化学物质与蛋白酶体结合，抑制其蛋白水解活性，导致泛素化蛋白质在细胞内积累。这种积聚会对 BTBD2 的功能产生负面影响，因为该蛋白质依赖于一种调节良好的泛素-蛋白酶体途径来实现自身降解并调节其底物。通过抑制这一途径，这些化学物质可以阻止 BTBD2 在泛素依赖性蛋白质周转过程中正常发挥作用，从而导致其功能受到抑制。

此外，MLN4924 还能抑制 NEDD8 激活酶。这种酶对 Neddylation 过程至关重要，而 Neddylation 是一种翻译后修饰，可以调节 BTBD2 的活性。通过抑制这种酶，MLN4924 可破坏 neddylation，进而抑制 BTBD2 的功能。PYR-41靶向泛素激活酶E1，E1是启动泛素化级联的关键，泛素化级联将蛋白质标记为降解。抑制这种酶可以减少泛素化过程，从而降低 BTBD2 促进其底物降解的能力。最后，IU1 对 USP14 也有抑制作用，USP14 是一种去泛素酶，它可以去除蛋白质中的泛素，从而阻止蛋白质酶体对蛋白质的降解。通过抑制 USP14，IU1 可间接导致 BTBD2 受抑制，因为它增加了原本可能是 BTBD2 底物或调节因子的蛋白质的泛素化和随后的降解。上述每种化学物质都以泛素-蛋白酶体系统的特定成分为靶标，可促进 BTBD2 的功能抑制，从而影响其在细胞过程中的作用。